174083. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4-acilamino-fenil-etanolamin származékok előállítására
174083 12 végb élkú p masszával (például Witepsol W 45) kiegészítve 1700,00 mg-ra. Előállítási eljárás: A megolvasztott és 40°-ra lehűtött végbélkúpmasszába bemerülő homogenizátor segítségével bekeverjük a finoman porított hatóanyagot, és 37°-on enyhén előmelegített formákba öntjük. Egy végbélkúp súlya: 1,7 g. F példa 10 mi-énként IO7 1-(4-etoxikarbonilamino-3- -ciano-5-fluor-fenil)-2-terc-butilamino-etanol-hidrokloridot tartalmazó szirup összetétel: 100 ml szirup tartalma: 11 hatóanyag 0,0001 g benzoesav 0,1 g borkősav 1,0 g cukor 50,0 g narancsaroma 1,0 g élelmiszerfesték, vörös 0,05 g desztillált vízzel feltöltve 100 ml-re. Előállítási eljárás: Körülbelül 60 g desztillált vizet 80°-ra melegítünk, és egymásután feloldjuk benne a benzoesavat, a borkősavat, a hatóanyagot, a festéket és a cukrot. Az oldatnak szobahőmérsékletre való lehűtése után hozzáadjuk az ízesítő anyagot, és az adott térfogatra kiegészítjük, a szirupot szűrjük. G példa 25 7 1 -(4-etoxikarbonilamino-3-ciano-5-fluor-fenil)-2-terc-butilamino-etanol-hidrokloridot tartalmazó drazsék összetétel: 1 drazsémag tartalma: hatóanyag 0,025 mg tejcukor 82,475 mg burgonyakeményítő 33,000 mg polivinilpirrolidon 4,000 mg magnéziumsztearát 0,500 mg 120,000 mg Előállítási eljárás: Az A) példa eljárásával analóg módon dolgozunk. H példa 20 7 l-(4-etoxikarbonilamino-3-ciano-5-fluor-fenil)-2-terc-butilamino-etanol-hidrokloridot tartalmazó ampullák összetétel: 1 ampulla tartalma: hatóanyag 0,02 mg citromsav 2,50 mg nátriumhidrogénfoszfát 7,50 mg nátriumklorid 4,60 mg ionmentesített vízzel kiegészítve 2,0 ml-re. Előállítási eljárás: A D) példa eljárásával analóg módon dolgozunk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új 4-acilamino-fenil-etanolaminok és szervetlen vagy szerves savakkal alkotott fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik előállítására - ebben a képletben R; hidrogén- vagy halogénatomot vagy cianocsoportot, R2 fluoratomot, ciano-, trifluormetil- vagy nitrocsoportot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot, R3 egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—5 szénatomos alkoxicsoportot, 2-5 szénatomos alkeniloxi-csoportot, 6—10 szénatomos ariloxicsoportot, 7-11 szénatomos aralkoxicsoportot vagy az adott esetben egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—5 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált aminocsoportot és R4 3—5 szénatomos cikloalkil- vagy alkilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű acetofenont - ebben a képletben Rj, R2, R3 és R4 a fenti jelentésűek, - oldószerben redukálunk, vagy b) egy III általános képletű aldehidet — ebben a képletben R,, R2, R3 a fenti jelentésűek — vagy hidrátját egy IV általános képletű aminnal — ebben a képletben R4 a fenti jelentésű - reagáltatunk, és a kapott V általános képletű közbülső vegyúletet - ebben a képletben Rt, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott - adott esetben elkülönítés után alkalmas oldószerben redukáljuk, és a kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben szervetlen vagy szerves savval fiziológiailag 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6
