174066. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusosan helyettesített uraidoszármazékok előállítására
3 174066 4 Y jelentése hidrogénatom, metil- vagy cianocsoport, W jelentése —NH— csoport, vagy ha X) és X2 jelentése =NH csoport, akkor W kénatom is lehet, q jelentése 2—8 egész szám. Magától értetődik, hogy az I általános képlettel szemléltetett szerkezet csak egyike a többféle lehetséges szerkezetnek, és más tautomer formák szintén a találmány körébe tartoznak. A találmány leírásában, és az igénypontokban a „rövidszénláncú alkilcsoport” kifejezés alatt mindenkor 1—4 szénatomszámú alkilcsoportokat értünk. A vegyületek egy előnyös csoportjában Rt és R2 jelentése azonos, R3 és/vagy R2 jelentése előnyösen Hét—CH2S(CH2)2-csoport, és különösen előnyösen olyan csoport, melyben Hét jelentése metilcsoporttal helyettesített imidazolil- vagy tiazolilcsoport. Hasonlóképpen előnyös, ha X! és X2 jelentése azonos. A vegyületek hasznos csoportja az, melyek ben X! és X2 mindegyike kénatom, melyekben Xi és X2 mindegyike =NY és Y hidrogénatom vagy cianocsoport, és amelyekben Xi és X2 mindegyike 0CHN02 csoport. Előnyösek azok a vegyületek, melyekben q jelentése 2—4, különösen 3. A találmány körébe tartozó különösen előnyös vegyületek például a következők: 1.2- bisz[N’-/2-(5-metil-4-imidazolil-metil-tio)-etil/-tioureido]-etán, 1.3- bisz[N’-/2-(5-metil-4-imidazolil-metil-tio)-etil/-tioureido]-propán, 1.4- bisz[N’-/2—(5-metil-4-imidazolil-metil-tio)-etil/-tioureido]-bután, 1.3- bisz[N’-/2-(5-metil-4-imidazolil-metil-tio)-etil /-guanidino ]-propán, 1.3- bisz[N’-ciano-N”-/2-(5-metü-4- -i midazolil-me til-tio)-etil /-guanidino ]-propán, 1.3- bisz[S-/N-2-(5-metil-4-imidazolil-metil-tio)-etil/-izotioureido]-propán. A találmány szerint az I általános képletű vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy a) olyan I általános képletű vegyület előállítására, amelyben W jelentése —NH— csoport, Rí, ^2> X1; X2 és q jelentése pedig a már megadott, valamely III általános képletű heterociklusosán helyettesített amin-vegyületet, mely képletben Rí jelentése a már megadott, és E jelentése hidrogén^X3 atom vagy -C csoport, X3 jelentése kén-VSA atom, =CHN02. =NH, -NCN vagy =NCH3 csoport, és A jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, valamely X általános képletű diaminnal, mely képletben B jelentése hidrogénatom, ha E # X3 .X3 C csoport, és B jelentése -C csoport, XSA \SA- ahol X3 és A jelentése a fenti —, ha E hidrogénatom és G jelentése B, vagy valamely —CX2NHR2 csoport, melyben X2, R2 jelentése a megadott reagáltatunk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben W jelentése kénatom, Xi és X2 jelentése =NH csoport, R! és R2 jelentése azonos és megegyezik az előzőekben megadottakkal, és q jelentése szintén az előzőekben megadott, valamely Rí NHCSNH2 általános képletű tiokarbamidot- ahol Rí jelentése az előzőekben megadott -, valamely Hal-(CH2 )q-Hal általános képletű vegyülettel, ahol Hal jelentése klór-, bróm- vagy jódatom és q jelentése megegyezik a már megadottakkal, alkilezünk, és kívánt esetben olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Xj és/vagy X2 jelentése =NCN csoport és W jelentése —NH— csoport, valamely kapott I általános képletű vegyületet, amelyben X3 és/vagy X2 jelentése kénatom és W jelentése —NH— csoport, alkilezünk, majd dánamiddal és erős bázissal kezelünk, vagy kívánt esetben olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Xi és/vagy X2 =NCH csoport és W jelentése —NH— csoport, valamely kapott I általános képletű vegyületet, amelyben X, és/vagy X2 jelentése kénatom, és W jelentése —NH— csoport, ciánamid valamely nehézfémsójával, mint ólom-, higany- vagy kadmiumciánamiddal kezelünk, és az a) vagy b) eljárásváltozattal kapott vegyületet kívánt esetben valamely savval gyógyászaiilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk Azok az I általános képletű vegyületek, melyekben W jelentése —NH— csoport, R2 jelentése azonos az R3 csoporttal, Xi és X2 jelentése megegyezik X3 jelentésével és X3 jelentése kénatom, =CHN02, =NH =NCH3, vagy =NCN csoport, előállíthatok valamely, feleslegben (előnyösen két mólekvivalens) alkalmazott III általános képletű, heterociklusosán helyettesített amin-vegyület, mely képletben ^X3 E jelentése hidrogénatom vagy —C csoport, ^ SA Rí és X3 jelentése a megadott, és A jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, és valamely, a X általános képletű vegyület szűkebb körébe tartozó IV általános képletű diamin, mely képletben a B csoportok mindegyike hidrogénatom, ha X3 // E jelentése —C csoport, és jelentése \ SA 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
