174066. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusosan helyettesített uraidoszármazékok előállítására
5 174066 6 // —C csoport, ha E hidrogénatom, \ SA X3 és A jelentése pedig megegyezik a megadottakkal, reakciójával. A reakciót előnyösen oldószerben, mint etanolban, izopropanolban vagy piridinben folytatjuk le. Ha X3 jelentése =NCN csoport, akkor a reakciót X3 // úgy végezzük, hogy a —C csoporttal rendel\ SA kező reagenshez előbb ezüstsót, így ezüst(I)-nitrátot adunk, a képződött ezüst-alkil-merkaptidot eltávolítjuk, és az amint csak ezután adjuk hozzá. Az olyan III általános képletű vegyületeket, melyekben E jelentése hidrogénatom, az 1 305 547 és 1 338 169 számú nagy-britanniai szabadalmi leírásokban leírt módszerekkel állíthatjuk elő. Azok a III általános képletű vegyületek, melyekben X3 E jelentése —C csoport, és \ SA X3 jelentése kénatom, előállíthatok az Rí NH2 általános képletű aminokból szén-diszulfid és valamely alkilezőszer, mint metil-jodid, egymást követő reakciójával. Azok a III általános képletű vegyületek, melyekben X3 // E jelentése —C csoport és \ SA X3 jelentése —CHN02 =NCH3 vagy =NCN csoport, előállíthatok valamely V általános képletű vegyület, mely képletben X3 jelentése =CHN02 vagy =NCN csoport, és A jelentése alkilcsoport, és valamely, ekvivalens mennyiségű R,NH2 általános képletű amin reakciójával. A reakciót szokásos módon oldószerben, mint etanolban folytatjuk le. Azok a III általános képletű vegyületek, melyekben ^X3 E jelentése —C csoport és XSA X3 jelentése =NH csoport, a szokásos módon, valamely RiNHCSNH2 általános képletű tiokarbamid alkilezésével állíthatók elő. Ezek a tiokarbamídok valamely R!NH2 általános képletű amin és benzoil-izotiocianát reakciójával, és a termék alkálikus hidrolízisével állíthatók elő. Azok a IV általános képletű vegyületek, melyek/X3 ben mindkét B csoport —C csoport, előállít-XSA hatók a megfelelő diaminokból, az olyan III általános képletű vegyületek, melyekben ^ x3 Y jelentése —C csoport, \ SA előállítására leírt eljárással azonos módon. Az olyan I általános képletű vegyületek, melyekben X] és X2 mindegyikének jelentése =NCN csoport, savas hidrolízise olyan I általános képletű vegyületeket eredményez, melyekben Xi és X2 jelentése egyaránt =NH csoport. Az előbbi eljárás módosul olyan vegyületek előállítására, melyekben W jelentése —NH— csoport, Xi és X2 és/vagy Rí és R2 jelentése különböző. Ebben az esetben a kíindulóanyag valamely IV általános képletű diamin, mely képletben mindkét B jelentése hidrogénatom, melyet először valamely VI általános képletű mono-védett diamin képzésére, mely képletben q jelentése a megadott és Q jelentése megfelelő védőcsoport, például savra érzékeny védőcsoport, mint benzoil- vagy formilcsoport, megfelelő reagenssel kezelünk. Ennek a vegyületnek és egy ekvivalens valamely III általános képletű vegyületnek - mely képletben E jelentése — C csoport — X SA a reakciója VII általános képletű vegyületet ad, mely képletben Ri, X3, Q és q jelentése a megadott. Ennek a vegyületnek valamely VIII általános képletű vegyülettel, mely képletben A, R2 és X2 jelentése a megadott, és R2 és/vagy X2 jelentése eltérő a VII általános képlet Rí és/vagy X3 jelentésétől, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
