174008. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új D-homo-szteroidok előállítására
7 174008 8 A (XI) általános képletű D-homo-szteroidok előnyös képviselőiben X az A- és/vagy B-gyűrűben levő kettőskötés-rendszerrel együtt 3-alkoxi-, pl. 3-metoxi-A2>s(10)-, 3-alkiltio-, pl. 3-metiltio-A2>s( 1 o)-, 3-szekunder amino-, pl. 3-pirrolidino-A2’5(io).; 3-alkiléndioxi-, pl. 3-etiléndioxi-As(10)-, -A4- vagy -A5-, vagy 3-alkUénditio-, pl. etilénditio-A5(10)-, -A4- vagy -A5-csoportot képez. Az (I) általános képletű D-homo-szteroidok előnyös csoportjában R1 és R2 hidrogénatomot jelent vagy együtt la,2a-metilén- vagy C—C kötést képeznek, R6 jelentése hidrogén-, fluor-, vagy klór-atom vagy metil-csoport, R17a jelentése hidroxil-, 1-9 szénatomos alkanoiloxi- 1—4 szénatomos alkoxi-csoport, R10 jelentése metil-csoport vagy — amennyiben R1 és R2 hidrogénatomot jelent - R10 hidrogénatomot is képviselhet, R21 jelentése hidrogén-, fluor- vagy klóratom és a 6,7-helyzetben levő szaggatott vonal adott esetben jelenlevő kötés C—C kötést képvisel. Előnyösek továbbá azok az (I) általános képletű D-homo-szteroidok, melyekben R1 és R2 jelentése hidrogénatom, R6 jelentése hidrogén-, vagy klór-atom vagy metil-csoport, R17a jelentése hidroxilvagy 1—7 szénatomos alkanoiloxi-cső port, és R21 jelentése hidrogén- vagy klóratom. Különösen előnyösek azok az (I) általános képletű vegyületek melyekben R1, R2 és R21 jelentése hidrogénatom, R6 jelentése hidrogénatom, klóratom vagy metil-csoport, R10 jelentése metil-csoport, R17a jelentése 1—7 szénatomos alkanoiloxi-csoport és a 6,7-helyzetben kettőskötés van jelen. Az (I) általános képletű vegyületek különösen előnyös képviselői az alábbi származékok: 17aa-acetoxi-6a-klór-D-homo -4,16-pregnadién-3,20-dion, 17aa-acetoxi-6«-metil-D-homo-4,l 6-pregnadién- 3,20-dion, 17aa-acetoxi-6-a-metil-D-homo4,6-pregnadién-3,20-dion, 17aa-acetoxi-D-homo4,l 6 -pregnadién-3,20-dion, 17aa-acetoxi-6a-klór-D-homo-l ,4,6 -pregnatrién -3,20-dion, 17aa-acetoxi-6a-fluor-D-homo-l ,4,16- -pregnatrién-3,20-dion, 17aa-acetoxi-6a-metil-D-homo-l ,4,16- -pregnatrién-3,20-dion, 17aa-acetoxi-D-homo-l ,4,16-pregnatrién-3,20-dion, 17aa-acetoxi-6-klór-D-homo4,6,l 6-pregnatrién-3,20-dion, 17aa-acetoxi-6-fluor-D-homo4,6,16-pregnatrién-3,20-dion, 17aa-acetoxi-6-metil-D-homo-4,6,l 6-pregnatrién-3,20-dion, 17aa-acetoxi-D-homo-4,6,l 6-pregnatrién-3,20-dion, 17aa-acetoxi-6-klór-D-homo-l ,4,6,16- -pregnatetraén-3,20-dion, 17aa-acetoxi-6-fluor-D-homo-l ,4,6,16- -pregnatetraén-3,20-dion, 17aa-acetoxí-6-metíl-D-homo-l ,4,6,16- -pregnatetraén-3,20-dion, 17aa-acetoxi-D-homo-l ,4,6,16-pregnatetraén-3,20-dion, 17a-acetoxi-6a-klór-l ,2-metilén-D-homo-4,l 6- -pregnadién-3,20-dion, 17a-acetoxi-6a-fluor-la,2a-metilén-D-homo-4.16- pregnadién-3,20-dion, 17aa-acetoxi-6a-metil-l a,2a-metilén-D-homo-4.16- pregnadién-3,20-dion, 17aa-acetoxi-l a,2a-metilén-D-homo4,l 6- -pregnadién-3,20-dion, 17aa-acetoxi-6-klór-l a,2a-metilén-D-homo-4.6.16- pregnatrién-3,20-dion, 17aa-acetoxi-6-fluor-l o,2a-metilén-D-homo-4,6,16-pregnatrién-3,20-dion, 17a-acetoxi-6-metil-la,2a-metilén-D-homo-4.6.16- pregnatrién-3,20-dion, 17a-acetoxi-l a,2a-metilén-D-homo4,6,l 6- -pregnatrién-3,20-dion, 6a-klór-l 7aa-metil-D-homo4,l 6 -pregnadién-3,20-dion, 6a-fluor-l 7aa-metil-D-homo4,l 6-pregnadíén-3,20-dion, 6a,17aa-dimetil-D-homo4,l 6-pregnadién-3,20-dion, 17aa-metil-D-homo4,16-pregnadién-3,20-dion, 6a-klór-l 7aa-metil-D-homo-l ,4,16-pregnatrién-3,20-dion, 6a-fluor-l 7aa-metil-D-homo-l ,4,16-pregnatrién-3,20-dion, 6a,17aa-dimetil-D-homo-l ,4,16-pregnatrién-3,20-dion, 17aa-metil-D-homo-l ,4,16-pregnatrién-3,20-dion, 6-klór-l 7aa-metil-D-homo4,6,l 6-pregnatrién- 3,20-dion, 6-fluor-l 7aa-metil-D-homo4,6,l 6-pregnatrién-3,20-dion, 6,17aa-dimetil-D-homo4,6,l 6-pregnatrién-3,20-dion, 17aa-metil-D-homo4,6,16-pregnatrién-3,20-dion, 6-klór-l 7aa-metil-D-homo-l ,4,6,16- -pregnatetraén-3,20-dion, 6-fluor-l 7aa-metil-D-homo-l ,4,6,16- -pregnatetraén-3,20-dion, 6,17aa-dimetil-D-homo-l ,4,6,16-pregnatetraén-3,20-dion, 17aa-metil-D-homo-l ,4,6,16-pregnatetraén-3,20-dion, 6a-klór-l 7aa-metil-l a,2a-metilén-D-homo-4.16- pregnadién-3,20-dion, 6a-fluor-l 7aa-metil-l a,2a-metilén-D-homo-4.16- pregnadién-3,20-dion, 6al 7aa-dimetil-l a,2a-metilén-D-homo4,l 6- -pregnadién-3,20-dion, 17aa-metil-la,2a-metilén-D-homo4,l 6- -pregnadién-3,20-dion, 6-klór-l 7aa-metil-l a,2a-metilén-D-homo-4.6.16- pregnatrién-3,20-dion, 6-fluor-l 7aa-metil-l a^a-metilén-D-homo4,6,l 6- -pregnatrién-3,20-dion, 6,17aa-dimetil-la,2a-metilén-D-homo4,6,l 6- -pregnatrién-3,20-dion, 17aa-metil-la,2a-metilén-I>homo4,6,l 6- -pregnatrién-3,20-dion, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
