173950. lajstromszámú szabadalom • Eljárás Ó,Ó-diszubsztituált ecetsav-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
7 173950 8 I. táblázat folytatása Kísérleti vegyület Dózis %-ban Szterin-koncentráció %-os csökkenése Triglicerid-koncentráció %-os csökkenése a-fenoxi-a-(4-fenoxi-fenil)-ecetsav 0,1 22 51 a-(4-klór-feniltio)-Oí-(4-fenoxi-fenil)-ecetsav 0,1 20 39 a-(4-fluor-fenoxi)-a-[4-(4-klór-fenoxi)-fenilj-ecetsav 0,1 29 58 a-(4-benziloxi-fenoxi)-a-[4-(4-klórfenoxi)--fenilj-ecetsav-metilészter 0,1 29 57 a-[4-(4-fenoxi)-fenoxi]-a-[4-(4-klór-fenoxi)-fenil ]-ecetsav 0,1 33 54 a-fenoxi-a-[4-(4-klór-feniltio)-fenil]-ecetsav-metilészter 0,03 6 52 a-(4-terc-butil-fenoxi)-a-[4-(4-klór-fenoxi)-fenil ]-ecetsav-metilészter 0,1 20 56 a-(3-terc-butil-fenoxi)-a-[4-(4-klór-fenoxi)-fenil ]-ecetsav-metilészter 0,1 41 63 a-(a,a,a-trifluor-m-toliloxi)-o:-[4--(4-klór-fenoxi)-fenil]-ecetsav-metilészter 0,1 29 61 a-(3-bifeniloxi)-a-[4-(4-klór-fenoxi)-fenil]-ecetsav-metilészter 0,1 29 66 a-(4-klór-1 -naftiloxi)-a-[4-(4-klór-fenoxi)-fenilj-ecetsav-metil észter 0,1 11 32 a-(4-klór-fenoxi)-a-[4-(4-klór-fenoxi)-fenil]-malonsav-dimetil észter 0,1 33 63 a-(4-ciklohexil-fenoxi)-a-[4-(4-klór--fenoxi)-fenil]-ecetsav-metilészter 0,1 51 64 a-(3,4,5-triklór-fenoxi)-a-[4-(4-klór-fenoxi)-fenil]-ecetsav-metilészter 0,1 30 55 A találmány szerinti eljárással előállítható vegyü- 50 használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal keveijük letek tehát hipolipémiás hatású gyógyszerek ható- össze, és például tabletták, kapszulák, elixírek, anyagaiként hasznosíthatók igen jó eredménnyel, szuszpenziók, szirupok vagy ostyás készítmények emlősöknek orálisan testsúlykilogrammonként napi formájában adagoljuk. Az ilyen gyógyászati mintegy 0,2—25 mg mennyiségben beadva. Elő- készítmények legalább 0,1% hatóanyagot kell, hogy nyösen napi adagjuk testsúlykilogrammonként 55 tartalmazzanak. A hatóanyag mennyisége a mintegy 0,2-40 mg. gyógyászati készítményekben természetesen változ-A találmány szerinti eljárással előállítható vegyü- hat, és előnyösen mintegy 5-25 súly% lehet, leteknek a szervezetbe juttatására többféle le- E készítményekben a hatóanyag mennyiségét terhetőség kínálkozik: így beadhatók például mészetesen úgy választjuk meg, hogy a megfelelő orálisan egy közömbös hígítóanyaggal vagy egy 60 gyógyászati hatás biztosított legyen. így előnyösen emészthető hordozóanyaggal, vagy lágy vagy ke- egy orálisan beadott dózisegység mintegy mény héjú zselatinkapszulába tölthetők, vagy tab- 1-200 mg hatóanyagot tartalmaz, lettákká sajtolhatok vagy közvetlenül a táplálékhoz Ezek közül a gyógyászati készítmények közül keverhetők. Orális gyógyászati kezelés céljából a például a tabletták, pilulák és kapszulák hordozóhatóanyagot a gyógyszergyártásban: szokásosan 65 anyagként, illetve segédanyagként például az aláb-4
