173879. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrazolil-, illetve tatrazolilalkil-imidazol- és benzimidazol-származékok és e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

173879

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Bejelentés napja: 1976. XI. 11. (HO—1940)

Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége:

1975. XI. 13. (P 25 50 959.5)

Nemzetközi osztályozás:

C 07 D 403/04, 403/06, 403/14, 409/14

Közzététel napja: 1979. II. 28. Megjelent: 1980. I. 31.

Feltalálók: Szabadalmas:

dr. Gebert Ulrich vegyész, Kelkheim/Ts, dr. Musil Josef Hoechst Aktiengesellschaft,

orvos, Königstein/Ts., dr. Weber Rolf-Ortwin gyógyszerész, Frankfurt/Main,

Naurod/Ts., Német Szövetségi Köztársaság Német Szövetségi Köztársaság

Eljárás tetrazolil- illetve tetrazolilalkil-imidazol- és -benzimidazol-származékok és e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

A találmány tárgya eljárás új I és II általános képletű tetrazolil-, illetve tetrazolilalkil-imidazol- és -benzimidazol-származékok, — ahol

R1 jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos 5 alkil-csoport, amely adott esetben az alkoxi-csoportban 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxi-csoporttal vagy fenil-alkoxi-csoporttal szubsztituált, vagy az alkil-részben 1—4 szénatomot tartalmazó fenil- 10 alkil- vagy difenilalkil-csoport vagy fenil-csoport, aholís a három utolsó szubsztituensben levő fenilgyűrűk adott esetben legalább egy 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy 1—4 szénatomos 15 halogénalkil-csoporttal vagy halogénatommal szubsztituáltak, vagy egy 5- vagy 6-tagú legfeljebb két nitrogénatomot vagy egy kénatomot tartalmazó heteroaromás csoport, vagy ilyen heteroaromás csoport- 20 tál szubsztituált 1—4 szénatomos alkil-csoport,

R2 és R3 (a) jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy egy adott esetben legalább egy 1-4 25 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoporttal szubsztituált fenil-csoport, vagy (b) jelentésük együttesen egy —CH=CH—CH=CH— csoport, amelyben adott esetben a hidrogénatomok legalább 30

2

egyike helyett 1-4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy 1—4 szénatomos halogénalkil-csoport, halogénatom vagy nitro-csoport áll,

A jelentése egy egyszeres kötés vagy egy

1 —4 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkil én-csoport, és

R4 jelentése hidrogénatom, alkálifém-, egyenértéknyi alkáliföldfém- vagy - adott esetben szerves - ammónium-ion, 1-4 szénatomos alkil-csoport vagy az alkil-csoportban 1—4 szénatomot tartalmazó fenilalkil-csoport,

azzal a feltétellel, hogy ha R2 és R3 együttesen helyettesítetlen -CH=CH-CH=CH- csoportot képviselnek és A egyidejűleg egyszeres kötést jelent, úgy R1 jelentése mindig eltér hidrogénatomtól és metil-csoporttól -, valamint az R4 helyén hidrogént, alkil- vagy fenilalkil-csoportot tartalmazó vegyületek fiziológiailag elviselhető savaddíciós sói előállítására, oly módon, hogy olyan I és II általános képletű vegyületek előállítására - ahol R1, R2, R3 és A jelentése a tárgyi körben megadott és R4 jelentése hidrogénatom -a) valamely III általános képletű ciano-vegyületet - ahol R1, R2, R3 és A jelentése a tárgyi körben megadott — azidokkal vagy nitrogénhidrogén-sawal, adott esetben katalizátor jelenlétében és emelt hőmérsékleten ciklizálunk, vagy

173879