173877. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izoindol-származékok előállítására
41 173877 42 vagy fenilalkil-csoport) alkilező, cikloalkilező-, hidroxialkilező-, alkoxialkilező- vagy fenilalkilezőszerrel reagáltatunk, vagy g) R5 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol A, Z, Rí, R2, R3, R4 és R6 jelentése a fent megadott, valamely (XI) általános képletű vegyületből (mely képletben A, Z, Rí, R2, R3, R4 és R6 jelentése a fent megadott és Rí 0 jelentése védő-csoport, előnyösen benziloxikarbonil-csoport) a védő-csoportot előnyösen hidrolízis, katalitikus hidrogénezés vagy hidrogenolízis útján lehasítjuk, vagy h) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben Z jelentése —OR csoport, ahol R jelentése alkil-, cikloalkil-, alkoxialkil- vagy fenilalkil-csoport, Rs jelentése hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, alkoxialkil-, vagy fenil- vagy fenilalkil-csoport és R6 jelentése alkil-, alkoxialkil- vagy fenilalkil-csoport, mimellett az alkil- és alkoxialkil-csoportok legalább 2 szénatomot tartalmaznak és A, Rí, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott, valamely (XII) általános képletű vegyületet (mely képletben A, R,, R2, R3, R* és R' jelentése a fent megadott, R5’” jelentése hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, alkoxialkil-, vagy fenil- vagy fenilalkil-csoport és R] 1 jelentése alkil-, alkoxialkil-, vagy fenilalkil-csoport, mimellett az alkil-csoport legfeljebb 5 szénatomot tartalmaz) elektrofü hidrid-redukálószerrel, előnyösen diboránnal vagy diizobutilalumíniumhidriddel redukálunk, és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatiig alkalmas savaddíciós sójává alakítjuk, (mimellett a jellemző részben szereplő szubsztituensek szénatomszáma a tárgyi körben megadott értékekkel azonos). (Elsőbbség: 1974. november 28.) 3. Az 1. igénypont a—i) változata szerinti eljárás foganatosítási módja Rí, R2, R3 és R4 helyén hidrogénatomot, halogénatomot vagy trifluormetil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására (mely képletben Rs, R6, A és Z jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott) azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (IV), (VI), (VIII), (IX), (X), (la), (XI) és (XII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rj, R2, R3 és R4 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és a többi szubsztituens jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbség: 1975. szeptember 23.) 4. Az 1. igénypont a—i) változata szerinti eljárás foganatosítási módja R4 helyén hidrogénatomot, Rí helyén klóratomot, fluoratomot vagy trifluormetil-csoportot és R2 és R3 helyén hidrogén- vagy klóratomot vagy fluoratomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására (mely képletben R5, R<, A és Z jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott) azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (IV), (VI), (VIII), (IX), (X), (la), (XI) és (XII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rí, R2 ) R3 és R4 jelentése jelen, igénypont tárgyi körében megadott és a többi szubsztituens jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbség: 1975. szeptember 23.) 5. Az 1. igénypont a—e) és i) változata szerinti eljárás foganatosítási módja Rs és R6 helyén 1—6 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására (mely képletben Ri, R2, R3, R4, Z és A jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott) azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III), (V), (VII), (VIII) és (XII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben R5 és R6 1-6 szénatomos alkilcsoport, R5’ és R6’ jelentése 1—6 szénatomos alkil-csoport, R5”’ jelentése 1-6 szénatomos alkil-csoport és Rj 1 jelentése 1 —5 szénatomos alkil-csoport és a többi szubsztituens jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbség: 1975. szeptember 23.) 6. Az 1. igénypont a—e) és i) változata szerinti eljárás foganatosítási módja R5 és R6 helyén etilvagy izopropil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik eltávolítására (mely képletben Rí, R2, R3, R4, A és Z jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott) azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III), (V), (VII) és (VIII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rs és R6 jelentése etilvagy izopropil-csoport, R5’ és Ró’ jelentése etilvagy izopropil-csoport, illetve olyan XII általános képletű vegyületet, ahol Rs jelentése etil- vagy izopropil-csoport és Rí 1 jelentése metil-csoport és a többi szubsztituens jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbség: 1975. szeptember 23.) 7. Az 1. igénypont a—i) változata szerinti eljárás foganatosítási módja A helyén etilén- vagy trimetilén-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására (mely képletben Ri, R2, R3, R,, R5, R6 és Z jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott) azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III), (IV), (VII), (VIII), (X), (la), (XI) és (XII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben A jelentése etilén- vagy trimetilén-csoport, A’ jelentése metilén- vagy etilén-csoport, A” jelentése metilén- vagy etilén-csoport és a többi szubsztituens jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbség: 1975. szeptember 23.) 8. Az 1. igénypont a—c), g) és h) változata szerinti eljárás foganatosítási módja Z helyén —OR vagy —NHR7 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására (mely képletben R8 jelentése hidrogénatom, Rí, R2, R3, R4, Rs, R«, R7 és A jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott) azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (IV), (VI), (la) és (XI) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Z jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és a többi szubsztituens jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbség: 1975. szeptember 23.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 21
