173877. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izoindol-származékok előállítására
39 173877 40 (mely képletben A jelentése 2—10 szénatomos alkilén-csoport, Z jelentése valamely —OR vagy —NR7R8 általános képletű csoport, R jelentése 1—6 szénatomos alkil-, 3—6 szénatomos cikloalkil-, C!_4alkoxi—Cj _4 alkil-, vagy helyettesítetlen fenil-(l —3 szénatomos)-alkil-csoport, Rí R2 R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, 1—6 szénatomos alkoxi-csoport, halogénatom vagy trifluormetil-csőport, Rs és R6 jelentése külön-külön hidrogénatom, 1 -6 szénatomos alkil-, 3—6 szénatomos cikloalkil-, 1—4 szénatomos hidroxialkil-, C ! _ 4 alkoxi—C i _ 4 alkil-, helyettesítetlen fenil-, vagy fenil-(l—3 szénatomos)-alkil-csoport vagy R5 és R6 a nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, 5- vagy 6-tagú egy nitrogénatomot tartalmazó telített gyűrűt, vagy egy nitrogén- és egy oxigénatomot tartalmazó 6-tagú telített gyűrűt vagy két nitrogénatomot tartalmazó telített 6-tagú 1—4 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített gyűrűt képeznek, R7 jelentése 1—6 szénatomos alkil-, 3-6 szénatomos cikloalkil-, Ci_4 alkoxi— -Cj _ 4 alkil- vagy helyettesítetlen fenil-(1—3 szénatomos)-alkil-csoport, Rg jelentése hidrogénatom) azzal jellemezve, hogy a) valamely (IV) általános képletű vegyületet (mely képletben A, Z, Rí, R2,- R3 és R4 jelentése a fent megadott és X jelentése kilépő csoport, előnyösen halogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkilszulfoniloxi-csoport vagy adott esetben 1—4 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített fenilszulfoniloxi-csoport) valamely (V) általános képletű aminnal reagáltatunk (mely képletben R5 és R6 jelentése a fent megadott), vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben R5 és Rg jelentése egymástól függetlenül 1-6 szénatomos alkil-, 3—6 szénatomos cikloalkil-, Cj_4 alkoxi—Cj_4 alkil-, fenilvagy fenil-(1—3 szénatomos)-alkil-csoport vagy Rs és Rg a nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, telített egy nitrogénatomot tartalmazó 5- vagy 6-tagú gyűrűt, vagy egy nitrogén- és egy oxigénatomot tartalmazó telített 6-tagú gyűrűt, vagy telített 6-tagú két nitrogénatomot tartalmazó 1 —4 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített gyűrűt képeznek és A, Z, Rj, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott, valamely (VI) általános képletű vegyületet (mely képletben Z, Rí, R2, R3 és Rg jelentése a fent megadott) valamely (VII) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben A és X jelentése a fent megadott és Rs ’, és Rg’ jelentése azonos Rs és Rg jelen eljárás változat szerinti jelentésével, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben Z jelentése —OR csoport, R jelentése alkil-, cikloalkil-, alkoxialkil- vagy fenilalkil-csőport, Rs és R5 jelentése egymástól függetlenül alkil-, cikloalkil-, alkoxialkil-, vagy fenil- vagy fenilalkil-csoport, vagy Rs és R6 a nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, telített egy nitrogénatomot tartalmazó 5- vagy 6-tagú gyűrűt, vagy egy nitrogén- és egy oxigénatomot tartalmazó telített 6-tagú gyűrűt, vagy telített 6-tagú két nitrogénatomot tartalmazó 1—4 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített gyűrűt képeznek és A, Rí, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott, valamely (VIII) általános képletű vegyületet (mely képletben Ri> R2, R3. R4, Rs’, Rs’ jelentése a fent megadott és A’ jelentése 1—9 szénatomos alkilén-csoport és R’ jelentése alkil-, cikloalkil-, alkoxialkilvagy fenilalkil-csoport) valamely elektrofíl hidrid-redukálószerrel, előnyösen diboránnal vagy diizobutilalumíniumhidriddel redukálunk, vagy d) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben Z jelentése —OR csoport, ahol R jelentése alkil-, cikloalkil-, alkoxialkil- vagy fenilalkil-csoport, R5 és R6 jelentése egymástól függetlenül alkil-, cikloalkil-, alkoxialkil-, vagy fenilvagy fenilalkil-csoport, vagy R5 és R6 a nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, telített egy nitrogénatomot tartalmazó 5- vagy 6-tagú gyűrűt, vagy egy nitrogén- és egy oxigénatomot tartalmazó telített 6-tagú gyűrűt, vagy telített 6-tagú két nitrogénatomot tartalmazó 1—4 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített gyűrűt képeznek és A, Rí, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott, valamely (IX) általános képletű benzodiazepin-származékot (mely képletben R’, Rí, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott) erős bázissal és egy (VII) általános képletű vegyülettel (ahol X, Rs ’ és Rg ’ jelentése a fent megadott) reagáltatunk, vagy e) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben Z jelentése —OR, ahol R jelentése alkil-, cikloalkil-, alkoxialkil- vagy fenilalkil-csoport, Rs jelentése hidrogénatom, R6 jelentése hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, alkoxialkilvagy fenilalkil-csoport és A, Rí, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott, valamely (X) általános képletű vegyületet (mely képletben R9 jelentése hidrogénatom vagy alkil-csoport, A” jelentése 1-9 szénatomos alkilén-csoport, mimellett A” és Ro együtt legfeljebb 9 szénatomot tartalmaznak és R\ Rí, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott) valamely (V) általános képletű aminnal (mely képletben R5 jelentése hidrogénatom és R6 jelentése hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, alkoxialkilvagy fenilalkil-csoport) katalitikus hidrogénezés közben aminálunk, vagy f) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben Rs és R6 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, hidroxialkil-, alkoxialkil- vagy fenilalkil-csoport, mimellett Rs és R6 közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű és A, Z, R,, R2, R3 és R4 a fenti jelentésű, valamely (la) általános képletű vegyületet (ahol A, Z, Rí, R2, R3 és R* jelentése a fent megadott és Rs” jelentése hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, hidroxialkil-, alkoxialkil-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 20
