173792. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új bázisos enoléterek és azok sóinak előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

173792

JÉ|

Bejelentés napja: 1975. III. 21. (AA-807)

Nemzetközi osztályozás:

C 07 C 93/08,

IMf

Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége:

C 07 D 295/08, 401/12, 409/12,

1974. III. 22. (P 24 13 814.5 sz.)

213/28,

ORSZÁGOS

Közzététel napja: 1979. II. 28.

333/16

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Megjelent: 1979. XII. 31.

Feltalálók: Szabadalmas:

Dr. Emig Peter vegyész, Pohle Hans vegyész, Brackwede, Asta-Werke Aktiengesellschaft,

Dr. Scheffler Gerhard vegyész, Senne, Prof. Dr. Brock Norbert farmakológus, Chemische Fabrik, Brackwede,

Uerentrup,Prof. Dr. med. vet. habil Lenke Hans-Dieter farmakológus, Német Szövetségi Köztársaság

Ludwigshafen, Dr. Pohl Jörg biológusi Halle, Német Szövetségi Köztársaság

Eljárás űj bázisos enoléterek és azok sóinak előállítására 1 2

A találmány új bázisos enoléterek és azok farmakológiailag elfogadható savaddíciós sóinak előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik.

A találmány szerinti eljárással előállított bázisos enoléterek az (I) általános képletnek felel meg. 5 Ebben a képletben

valamely, adott esetben halogénatommal,

Cx _4-rövidszéniáncú-alkil-, hidroxilés/vagy Ci _4-rövidszénláncú-alkoxi- 10 -csoporttal helyettesített fenil-, piridilvagy tienilcsoportot jelent, alk valamely egyenes vagy elágazó szénláncú 2—4 szénatomos alkiléncsoport,

R2 és R3 jelentése azonos vagy eltérő, éspedig hid- 15 rogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy azzal a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak, pirrolidino-, piperidino- vagy morfolinocsoportot alkotnak.

Előnyösek azok az (I) általános képletű vegyüle- 20 tek, amelyek képletében

Rt helyettesítetlen vagy egy, a megadott

helyettesítőkkel orto-helyzetben mono-helyettesített fenilcsoportot jelent, alk etiléncsoportot képvisel,

R2 jelentése a fenti, és emellett különösen

előnyös, ha mind R2, mind R3 etilcsoportot jelent.

Savaddíciós sókként különösen a hidrogénkloriddal, a kénsavval, a foszforsawal, az ecetsavval, a 30

glikolsavval, a tejsavval, a maleinsawal, a borostyánkősawal, a borkősawal, a citromsawal, a benzoesawal, az almasawal, a /3-oxinaftoesavvai és az embonsawal alkotott sók jönnek számításba.

Az (I) általános képletű vegyületeket a következő élj á rá svához at ok egyike szerint állíthatjuk elő:

a) valamely (II) általános képletű vegyületet- ahd Rí jelentése a fenti, R, és R5 együtt

egy kötést alkot és R6 jelentése Me vagy R, valamely kilépő csoport, előnyösen —C^CH,-CH2SOCH3, -CN vagy -CH2N02 csoport, R5 és R6 pedig hidrogénatomot képvisel - egy (III) általános képletű vegyülettel — ahol Y halogénatom vagy egy szulfonsavészter-csoport, alk, R2 és R3 jelentése a fenti — szobahőmérsékleten vagy magasabb hőmérsékleten valamely megfelelő oldószerben és egy bázisos kondenzálószer jelenlétében reagáltatunk, emellett az Me a (II) általános képletben az alkalmazott bázisos kondenzálószer kationja, vagy

b) valamely (IV) általános képletű vegyületet- ahol X klór- vagy brómatom és R!, valamint alk jelentése a fenti - egy (V) általános képletű vegyülettel - ahol R2 és R3 jelentése a fenti -25 valamely savmegkötőszer jelenlétében szobahőmérsékleten vagy magasabb hőmérsékleten, normál nyomáson vagy nagyobb nyomáson valamely megfelelő oldószerben reagáltatunk, vagy

c) valamely (VI) általános képletű vegyületet- ahd Rí, R2 és R3 jelentése a fenti és Z

173792