173761. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2-aminometil-fenil-hidrogén- szulfátok előállítására

9

173761

10

I. táblázat folytatása

II képletű vegyület vagy sója

I képletű vegyület

Példaszám X3 X4 Xs X6 op.: C bomlik

11.

H

tere—C5H! 1 —

H

Cl

12.

H

terc-CsH! i~

H

I

13.

H

terc-C4 H9 -H

F

14.

H

terc-C4 H9 -H-CF;

15.

ch3oterc-C4 H9-H

Cl

16.

H

C1

Cl

Cl

17.

ch3-Cl

c2H5-Cl

18.

ch3-ch3-C1

Cl

19.

ch3-Br

ch3-Br

20.

ch3o-Cl

ch3o-Br

21.

H

izo-C3H7-H

Cl

22.

H

izo-C3 H7 -H

I

23.

H

I

H

I

24.

ch3o-Cl

CH30-I

25.

ch3-Cl

H

I

26.

H

Cl

H

I

A találmány szerint előállított új vegyületek diuretikus és szaluretikus hatású szerek és adagolásuk történhet a szokásos oldószerekkel széles skálájú terápiás dózisban például orális úton 45 tabletta vagy intravénás injekció formájában. A termék napi dózisa is széles határok között mozog: 5—2000 mg-ig. A terméket előnyösen tovább osztott tabletták formájában 5, 10, 25, 50, 100, 150, 250 és 500 mg hatóanyag tartalommal osztott 50 dózisban adagoljuk a kezelendő beteg tüneteinek megfelelően.

Ezek a dózisok jóval alacsonyabbak a termékek lethális vagy toxikus dózisánál, a termékeket napi 100 mg-2000 mg össz-dózisban adagolhatjuk be 55 gyógyászatilag elfogadható hordozóval együtt.

A találmány szerinti termékek alkalmas egységdózis formáját úgy kapjuk, ha 50 mg I képletű szubsztituált 2-amino-metilfenil-hidrogénszulfátot vagy sóját 149 mg laktózzal és 1 mg magnézium- 60 -sztearáttal keverünk össze és 200 mg elegyet 1-es számú zselatin kapszulába helyezünk. Hasonlóan más dózis formákkal is megtölthetjük az 1-es számú zselatin kapszulákat, ha több hatóanyagot és kevesebb laktózt alkalmazunk és ha több, mint 65

200 mg hatóanyagot kell összekeverni, akkor nagyobb kapszulákat használhatunk. Préselt tablettákat, pirulákat, vagy más dózis egységeket készíthetünk a szokásos módon és kívánt esetben elixirként, vagy injektálható oldatként is kikészíthetjük a hatóanyagot a gyógyszerész számára ismert módon.

A találmány keretébe tartozik olyan gyógyászati készítmények előállítása is, ahol két vagy több találmány szerint előállított vegyületet alkalmazunk egy dózis egység formában vagy egy vagy több találmány szerint előállított vegyületet más ismert diuretikummal vagy szaluretikummal vagy más kívánt terápiás és/vagy tápszerrel kombinálunk egy dózis egység formában.

A dózis formák képviselőinek előállítása alább következik.

27. példa

Szárazon töltött kapszulák, kapszulánként 50 mg hatóanyag tartalommal

5