173761. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2-aminometil-fenil-hidrogén- szulfátok előállítására
11 173761 12 2-aminometi-4-(l ,1-dimetil-etil)-6-jód-fenil-hidrogén-szulfát 50 mg laktóz 149 mg 5 magnézium-sztearát 1 mg kapszula (1-es méret) 200 mg A 2-aminometil-4-(l,l-dimetiletil)-6-jód-fenil-hid- io rogén-szulfátot 60-as porrá alakítjuk, majd Iaktózt és magnézium-sztearátot nyomószitán átengedjük és az egyesített komponenseket 10 percig keverjük és utána 1-es számú száraz zselatin kapszulába töltjük. Hasonló szárazon töltött kapszulákat készít- 15 hetünk, ha a fenti példában szereplő hatóanyagot a találmány szerint előállított bármelyik új anyaggal helyettesítjük. Szabadalmi igénypontok: 20 1. Eljárás I általános képletű vegyületek - ahol X1 * 3 hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkilcsoport 25 vagy 1—3 szénatomos alkoxicsoport, X4 halogénatom egyenes vagy elágazó láncú legfeljebu 5 szénatomos alkilcsoport, Xs hidrogén- vagy halogénatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoport, 30 Xe halogénatom vagy trifluormetilcsoport - előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet - ahol X3, X4, Xs és X6 jelentése a fenti - vagy sóját klór-szulfonsav-piridin eleggyel 35 vagy piridin-kéntrioxid komplexszel reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy reakcióközegként szerves iners oldószert előnyösen metilénkloridot, dimetilformamidot, vagy tetrahidrofuránt használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek - ahol X3 hidrogénatom, metil- vagy metoxicsoport, X4 klóratom, vagy egyenes vagy elágazó legfeljebb 5 szénatomos alkilcsoport, Xs hidrogénatom vagy legfeljebb 3 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoport, X6 klór-, bróm- vagy jódatom, vagy trifluormetilcsoport, előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet - ahol X3, X4, Xs, X6 jelentése a fenti — vagy sóját klór-szulfonsav-piridin eleggyel vagy piridin-kéntrioxid komplexszel reagáltatjuk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy reakcióközegként iners szerves oldószert előnyösen dimetilformamidot, metilénkloridot vagy tetrahidrofuránt alkalmazunk. 5. A3, igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 2-aminometil4-(l,l-dimetiletil)-6- jód-fenil-hidrogén-szulfát előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet — ahol X3 és Xs hidrogénatom, X4 tercier butilcsoport, X6 jódatom - és valamely sóját klór-szulfonsav-piridin eleggyel vagy piridin-kéntrioxid komplexszel reagáltatjuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az I általános képletű vegyületeket - ahol X3, X4, Xs, X6 jelentése az 1. igénypontban megadott, a szokásos gyógyászatilag elfogadható hordozókkal és/vagy vivőanyagokkal összekeverjük, és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794299 - Zrínyi Nyomda, Budapest 6
