173751. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új rifamicin-származékok előállítására
21 173751 22 A vegyület a következő értékeket mutatja metanolban: \nax fa1*) E1 y° E1 cm 412 163 353 (váll) 299 265 258 389 220 451 2. Infravörös spektrum A legjellegzetesebb abszorpciós csúcsok nujolban a következő frekvenciáknál jelentkeznek (cm-1): 5 3700-3100, 3060, 3040-2740, 2720, 1460, 1378, nujol, 1750-1705, 1680-1620, 1600 1558, 1490, 1308, 1270, 1245, 1225, 1120, 1090, 1070, 1030, 1020, 1000, 975, 960, 905, 850, 802, 800 10 777, 760, 720, 685, 670. A vegyületek biológiai aktivitása A rifamicin P, Q, és R vegyületek in vitro 15 aktivitás-spektrumát a következő táblázatban adjuk meg. Legkisebb gátló koncentráció (jag/ml) Törzs Rifamicin P Rifamicin Q. Rifamicin R Rifamicin U Staphylococcus aureus ATCC 6538 0,00235 0,039 0,019 0,05-0,1 Staphylococcus aureus (20%-os marha-szérum) ATCC 6538 0,00235 0,078 0,0047-Staphylococcus aureus Tour 0,0035 0,06 0,00235-Staphylococcus aureus Tour rifamicin-rezisztens 25-50 100 100-Staphylococcus haemolyticus C 203 0,0047 0,019 0,00312-Staphylococcus faecalis ATCC 10541 0,0035 0,312 0,19-Diplococcus pneumoniae UC 41 0,0047 0,039 0,00625-Proteus vulgaris X 19 ATCC 881 0,78 12,5 12,5-Escherichia coli ATCC 10536 3,12 12,5 50 >50 Klebsiella pneumoniae ATCC 10031 12,5 50--Pseudomonas aeruginosa ATCC 10145 12,5 50 100-Mycobacterium tub. H37Rv ATCC 9360 1 2,5 0,1 2,5 - : aktivitásmeghatározás nem történt Az új vegyületek hatásosak laboratóriumi kísérleti állatokba való kísérletnél is. A kísérleti állatokat Staphylococcus aureus és Escherichia coli mikroorganizmusokkal oltottuk be. A következő táblázat a találmány szerinti 55 vegyületek hatásvizsgálati eredményeit mutatja be ismert természetes rifamicinnel, a rifamicin SV-vel, összehasonlítva. A kísérleti állatok egerek. —---------------------------------------------------------------------------------------—--------------------------------— 60 EDS0 mg/kg Vegyület Fertőző törzs s.c. n.o Rifamicin P Staphylococcus aureus 0,3 0,8 65 Táblázat folytatása Vegyület Fertőző törzs ED5o s.c. mg/kg p.o. Rifamicin P Escherichia coli 40 Rifamicin Q, Staphylococcus aureus 8 — Rifamicin SV Staphylococcus aureus 17 74 11
