173742. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolidin-származékok előállítására
5 173742 6 Rögtön e kísérlet után maximális görcsöt okozó elektrosokkot (ECS) (30 mA — 15 ommp, 50 Hz) alkalmaztunk a szaruhártyába vezetett elektródokon keresztül. A vegyületeket intraperitoneálisan vagy orálisan Azokat az egereket, amelyek ekkor 30 pm-en belül nem mentek át a világos dobozból a sötétbe, úgy tekintettük, mint olyanokat, amelyeket nem érintett az ECS retográd amnézia hatása. adagoltuk 1 órával a kísérlet elkezdése előtt. A A kontroll állatokat ECS-nek vagy büntető kísérletet megismételtük 24 órával az ECS után. ECS-nek vetettük alá. 1. táblázat A feltételes elkerülési reflex (CRi) megtanulásának a sebessége Adag Adagolás Kísérleti A CR! reflexet mutató Vegyület mg/kg módja állatok állatok %-a, kísérlet száma 1 2 3 4 Kontroll fiziológiás konyhasó-oldat — i.p. 200 0 25 63 88 2-(4-hidroxi-pirrolidin-2-on-l -il)-acetamid 10 i.p. 20 0 50* 75 90 30 i.p. 20 0 60* 95* 100* 10 OS 20 0 65* 80 100* 30 OS 20 0 75* 85* 100* 2-(4-acetoxi -pirr olidi n-2 - -on-1 -il)-acetamid 10 i.p. 20 0 45* 70 90 30 i.p. 20 0 65* 95* 100* 10 OS 20 0 55* 70 95 30 OS 20 0 55* 85* 100* piracetam 10 i.p. 20 0 40 70 80 30 i.p. 20 0 50* 80 95 100 i.p. 20 0 40 85* 95 30 OS 20 0 30 60 90 100 OS 20 0 60* 90* 100* * szignifikáns adatok, tehát amelyek statisztikus kiértékelés alapján a kontroll értékektől különbözőnek adódtak. II. táblázat Az előzetes feltételes elkerülési reflex (CR2) megtanulásának a sebessége Kísérleti A CR2 reflexet mutató állatok %-a Vegyület Adag Adagolás állatok kísérlet mg/kg módja száma 1 2 3 4 5 6 Kontroll (fiziológiás nátriumklorid-oldat) -i.p. 200 0 10 20 40 60 72 2-(4-hidroxi- 10 i.p. 20 0 15 40* 60 80* 85-pirrolidin-2- 30 on-1 -ü)- 10 i.p. OS 20 20 0 25* 0 20 65* 60* 75* 90* 80* 75 95* 90* acetamid 30 OS 20 0 15 60* 70* 90* 100* 2-(4-acetoxi- 10 -pinolidin-2- 30 on-1-il)- 10 -acetamid 30 i.p. i.p. OS 20 20 20 0 5 0 25* 0 30* 40* 60* 35 55 65* 80* 70 80* 85* 90 80 85 OS 20 0 30* 55* 90* 85* 90 3
