173741. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tienotriazolodiazepin származékok előállítására
MAGYAR SZABADALMI 173741 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS JÉÉl Nemzetközi osztályozás: Igj Bejelentés napja: 1974. II. 27. (HO-1865) C 07 D 495/14 Svájci elsőbbsége: 1973. II. 08. (1799/73) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1979. I. 27. HIVATAL Megjelent: 1979. XI. 30. Feltalálók: Szabadalmas: Di. Hellerbach Joseph vegyész, Basel, dr. Zeller Paul vegyész, Allschwill, Svájc F. Hoffmann-la Roche et Co. dr. Binder Dieter vegyész, prof. dr. Hromatka Otto vegyész, Bées, Ausztria Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás tienotriazolodiazepin-származékok előállítására 1 Találmányunk (I) általános képletű új tienotriazolodiazepin-származékok és savaddíciós sóik előállítására vonatkozik (mely képletben R.! jelentése halogénatom, R2 jelentése fenil-, o-trifluormetil-fenil-, o-halogén-fenil-, o,o’-dihalogén-fenil-, o-nitro-fenil- vagy piridil-csoport, R3 jelentése 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 io szénatomos hidroxialkil-, 1-5 szénatomos alkoxikarbonil-, 1-4 szénatomos alkoxi-(l-4 szénatomos)-alkil, 1-4 szénatomos halogénalkil-, 1-4 szénatomos alkiltio-( 1 —4 szénatomos)-alkil-csoport vagy is egy 1-4 szénatomos-aikil-Z általános képletű csoport, melyben Z jelentése — NR4R5 általános képletű csoport, ahol R4 és Rs jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil- 20 -csoport vagy R4 és Rs a szomszédos nitrogénatommal együtt morfolino-csoportot képez). A leírásban használt „alkil-csoport” kifejezésen 25 — önmagában vagy kombinációkban (pl. hidroxialkil-csoportban) - egyenes- vagy elágazóláncú 1-4 szénatomos alkil-csoportokat értünk (pl. metil-, etil-, propil-, tercier butÜ-csoport stb.) A „halogénatom” kifejezés a bróm-, klór-, fluor- és 30 2 jódatomot foglalja magában. Az „alkoxi-csoport” kifejezés a fentiekben meghatározott alkil-csoportot tartalmazó csoportokra vonatkozik (pl. metoxi-, etoxi-, propoxi-csoport stb.). Az (1) általános képletű vegyületek előnyös csoportját képezik az R, helyen halogénatomot, különösen klóratomot, R2 helyén o-halogén-fenil-, o,o’-dihalogén-fenil- vagy 2-piridil-csoportot tartalmazó származékok. Amennyiben R2 o-halogén-fenil-csoportot képvisel, jelentése előnyösen o-fluor- vagy o-klór-fenil-csoport. Az o,o’-dihalogén-fenil-csoport előnyösen egyforma halogénatomokat - különösen két fluoratomot - tartalmaz. R3 előnyösen alkil-, hidroxialkil- vagy aminoalkil-csoportot képvisel. Az (I) általános képletű vegyületek különösen előnyös képviselőiben R! klóratomot, R2 o-klór-fenil- vagy o-fluor-fenil-csoportot és R3 amínoalkil-csoportot jelent. Az (I) általános képletű vegyületek közül különösen előnyös tulajdonságokkal rendelkezik a 2 -ki ó r-4- ( o-klór-fenil)-9-aminometil-6H-tieno[3,2-f]-sz-triazolo[4,3-a] [l,4]diazepin. Az (I) általános képletű vegyületek további előnyös képviselői az alábbi származékok: 2-ldór-4-(o-klór-fenil)-9-metil-6H-tieno[3,2-f]-sz-triazolo{4,3-a] [1,4]diazepin 173741
