173708. lajstromszámú szabadalom • Eljárás egy heterokolloid arabinozil-n-butil-dekahidroxi-pentametil-tetrakonta dién-o-lakton-guanidiniumszulfát előállítására
9 173708 10 Szorboxetén-sztearát 3,6 g Folyékony paraffin 3,6 g Cetilsztearil alkohol 10,80 g Fehér vazelin 18,0 g Propilparaoxib enzoát 0,054 g Metilparaoxibenzoát 0,126 g 96%-os etil-alkohol 2,93 g Lidokainumklorid 1,00 g Desztillált víz 100,00 g A szorboxetén-sztearátból, folyékony paraffinból cetilsztearil alkoholból, fehér vazelinből, a propil- és metilparaoxibenzoátból, 96%-os alkoholból és desztillált vízből ismert módon készült kenőcshöz kis részletekben hozzáadjuk a heterokoiloid Debrycin oldatban feloldott lidokainumklorid oldatot. A kenőcsöt szükség esetén három hengerművön átengedjük, mull-lapra felkenjük vagy tubusoljuk. 10. példa Debrycin hab spray összetétele és előállítása: Heterokolloid Debrycin oldat a 7. példa szerint előállítva 2,0 g Sztearilalkohol és etilénoxid (Polawax) 3,0 g Propilénglikol 85,0 g Hajtógáz 10,0 g A habképzőanyagokat, célszerűen Polawax-ot a propilénglikolban - szükség esetén melegítéssel — oldjuk, majd amikor kihűlt hozzáöntjük a heterokolloid Debrycin oldatot. Az így előállított oldatot a továbbiakban az aerosol technikából ismert módon aerosol palackba töltjük és célszerűen adagoló szeleppel látjuk el. A propilénglikolban 80-90°C-on feloldjuk a Debrycint, majd 40-50°C között habképzőanyagot célszerűen Polawaxot. Az így előállított oldatot a továbbiak- 'S ban az aerosol technikából ismert módon aerosol palackba töltjük és célszerűen adagoló szeleppel látjuk el. 11. példa Debrycin olajos szemcsepp összetétele és előállítása: 65 Heterokolloid Debrycin oldat a 7. példa szerint előállítva 2,0 g Koleszterin 25,0 g Steril ricinusolaj ad 1000,0 g A ricinusolajat G—3 jelzésű üvegszűrőn szűrjük szálmentes felfogó edénybe. A ricinusolajhoz hozzáadjuk a koleszterint és állandó keverés közben a koleszterin oldódásáig, de legalább 3 órán át 140°C hőmérsékleten tartjuk. A lehűlt oldathoz igen intenzív keverés közben hozzáadjuk a heterokolloid Debrycin oldatot. Az így előállított szemcseppet szálmentes üvegekbe töltjük. 12. példa Debrycin szemkenőcs összetétele és előállítása: Heterokolloid Debrycin oldat a 7. példa szerint előállítva 2,0 g Méhviasz 300,0 g Koleszterin 25,0 g Steril ricinusolaj ad 1000,0 g A ricinusolajat G—3 jelzésű üvegszűrőn szűrjük szálmente felfogó edénybe. A ricinusolajhoz hozzáadjuk a megolvasztott méhviaszt és koleszterin keverékét, majd állandó keverés közben, de legalább 3 órán át 140°C hőmérsékleten tartjuk. A lehűlt kenőcshöz hozzákeverjük a heterokolloid Debrycin oldatot és steril tubusokba töltjük. 13. példa Debrycin heterokolloid szeszes oldat összetétele és előállítása: Debrycin 1,0 g Alkohol 62,5 v/v% 20,0 g Alkohol 96 v/v% 79,0 g A Debrycint 20 g 62,5 v/v%-os alkoholban feloldjuk, majd gyors ütemben olvadó jég-hőmérsékletű 79,0 g alkohollal elegyítjük. Ily módon rendkívül finom eloszlásban kiváló Debrycin-tartalmú diszperzióhoz jutunk. A kívánt léptéket, vagyis a víz-alkohol koncentrációt aszerint alakítjuk ki, hogy a végtermék milyen célra kerül a terápiában alkalmazásra, mennyi alkoholt tartalmazhat és/vagy mennyi Debrycint kell tartalmaznia. A 62,5 v/v% alkohollal lehet az elegyítésre vett hűtött alkohol térfogatának (egy-kétszeres vagy tetszőleges arányban) változtatásával a Debrycinre nézve a legtöményebb diszperzióhoz jutni. 5
