173603. lajstromszámú szabadalom • Eljárás A-28086 jelű antibiotikumok előállítására
41 173603 42 Az A 28 086 antibiotikum komplex D összetevőjének coccidia-ellenes aktivitását a ^.táblázatban adjuk meg. 5 15. táblázat Az A 28 086 D antibiotikum coccus-elienes aktivitása Az A 28 086 D koncentrációja (gamma/ml) Eredmény 5 C is 1 C 0,2 C 20 0,4 A, C+ 0,03 A 0,02 A 25 OjOl ± A 0,008 N 30 *Két vizsgálat eredménye. Az A 28 086 antibiotikum-komplex D-komponensének egy további használható tulajdonsága, 3 hogy képes fokozni a kifejlődött bendőfunkcióval rendelkező kérődzők takarmány-hasznosítását. A kérődzők takarmányának legnagyobb részét kitevő anyag (a szénhidrátok) hasznosításának mechanizmusa jól ismert. Az állat bendőjében élő mikroorganizmusok inonoszacharidokká bontják a szénhidrátokat, majd ezeket a monoszacharidokat piroszőlősav-származékokká alakítják. A piruvátok mikrobiológiai folyamatokon át acetátokká, butirátokká vagy propionátokká alakulnak, amelyeket együttesen illékony zsírsavaknak nevezünk. Részletesebben lásd Leng, Physiology of Digestion and Metabolism in the Ruminant, Phiilipson és mti. szerkesztésében, Oriel Press, Newcastle upon Tyne, England, 1970., 408—410. oldal. Az illékony zsírsavak felhasználásának viszonylagos hatékonyságára vonatkozóan lásd McCullough, Feedstuffs, 1971. június 19., 19. oldal, továbbá Eskeland és mti., J. An. Sei. 33, 282 (1971), Church és mti., Digestive Physiology and Nutrition of Ruminants, 2. kötet, 1971. 622-625. oldal. Bár az állati szervezet az aceíátokat és butirátokaí is felhasználja, a propionátokat jobban. Ezenfelül, ha tül kevés propionát van jelen, az állatokban ketózis fejlődik ki. Egy előnyös vegyület hatására a szénhidrátokból nagyobb arányban keletkeznek propionátok az állati szervezetben, amivel együtt jár a fokozódó szénhidrát-hasznosítás, és a ketózis kialakulásának lehetősége csökken. Egy ilyen előnyös vegyület aktivitását ügy határozhatjuk meg, hogy az A komponens vizsgálatánál megadottak szerint eljárva megfigyeljük hatását a bendeben levő propionátok keletkezésére és koncentrációjára. A vizsgált vegyületekkel kapott eredményeket statisztikusan összehasonlítjuk a kontroli-eredményekkel. A 16. táblázatban megadjuk az A 28 086 antibiotikum kompiex D összetevőjével kezelt lombikok illékony zsírsav-koncentrációjának a kontroli-lombikok koncentrációjához viszonyított arányát. 16. táblázat A 28 086 D Acetát Butirát Propionát Összes illékony (gamma/ml) mól% mól% mól% zsírsav (mM/1) 1,0 0,8715 0,7973 0,3 0,8976 0,8726 A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek ténylegesen növelik a propionátok mennyi- 50 ségét, és ezzel a takarmány-hasznosítást, ha a kérődzőknek orálisan, naponta és testsülykilogrammonként 0,05 mg és 5,0 mg közötti mennyiségben adagoljuk őket. A legjobb eredményeket akkor érjük el, ha naponta és testsülyküogrammon- 55 ként 0,1 mg és 2,5 mg közötti mennyiségű hatóanyagot adagolunk. Adagolásra a vegyületet előnyösen az állat táplálékával keverjük, de adagolhatjuk más módon, például tabletták, oldatok (ivóvíz), vagy pirulák vagy kapszulák 60 alakjában is. Ezen különböző készítményeket az állatorvosi gyógyszerészeiben jól ismert módszerekkel állítjuk elő. Minden egyes adagolásra kerülő egység tartalmazhatja a kezelendő állatnak naponta adagolandó mennyiségű hatóanyagot. 65 1,7981 1,1979 1,5871 1,0630 Az A 28 086 antibiotikumot szarvasmarhák hizlalására a takarmányba keverhetjük. 1 t takarmányhoz lg és 30 g közötti mennyiségű hatóanyagot használunk. Ahogy ezt a szakemberek tudják, a szarvasmarhák takarmánya különbözik más, például a baromfiaknak adott takarmánytól. A szarvarmarha-takarmány durva anyagokat — például gyapot mag-héjakat és silózott kukoricát tartalmaz. Ezenfelül a szarvasmarha-takarmányok nagy, gyakran 15—25%-ban nem-protein nitrogénforrásokat is tartalmaznak. Egy általánosan használt nem-protein nitrogénforrás a karbamid. Ahogy azt az előzőekben már ismertettük, az A 28 086 jelű vegyületek vírusellenes aktivitással rendelkeznek, és hatásosak anaerob baktériumok, különösen a Clostridium perfringens ellen is. Az
