173603. lajstromszámú szabadalom • Eljárás A-28086 jelű antibiotikumok előállítására
MAffVAIt SZABADALMI 73603 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS ÆÉë &l Nemzetközi osztályozás: Ipp? Bejelentés napja: 1975. VI. 09. (ti-629) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1974. VI. 10. (477,954 sz.) 1975. IV. 21. (569,740 sz, 569,719 sz.) C 12 D 9/00, C 07 D 493/20 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HÍV AT a; , Közzététel napja: 1978. X. 28. Megjelent: 1979. Vili. 31. Feltalálók: Szabadalmas : Berg David Herbert vegyész, Greenfield, Indiana, Kamill Robert L. vegyész, New Ross, Ohio, Hoehn Marvin Martin mikrobiológus, Nakatsukasa Walter Mitsuo mikrobiológus Indianapolis, Indiana, Amerikai Egyesült Államok Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana, Amerikai Egyesült Államok Eljárás A—28086 jelű antibiotikum előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az A 28 086 jelű antibiotikum A, B és D jelű összetevőinek és az ezen vegytiletekből álló A 28 086 antibiotikumkomplex előállítására. Az antibiotikumot baktérium-, gomba-, víruselle- 5 nes, pleuro-pneumoniaszerű mikroorganizmusok ellen ható, coccus-, féreg- és rovarellenes, továbbá a kérődzők takarmány-hasznosításának fokozását kiváltó szerként használjuk. A találmány szerinti eljárás egyik előnyös 10 kivitelezési változata szerint az A, B és D összetevőkből álló A 28 086 antibiotikum-komplex előállítására úgy járunk el, hogy a Streptomyces aureofaciens NRRL5758 vagy a Streptomyces aureofaciens NP.RL 8092 jelű mikroorganizmust felhasználható szén- és nitrogénforrásokat és szervetlen sókat tartalmazó táptalajon, süllyesztett, levegőztetett fermentációs körülmények között addig tenyésztjük, míg jelentős mennyiségű antibiotikum halmozódik fel a táptalajban Az A 28 086 antibiotikum-komplex A jelű összetevője aceton és víz elegyéből kikristályosítva fehér színű kristályos vegyidet, rövidszénláncú alkoholokban, dimetil-formamidban, ditnetil-szulf- 25 oxidban, etil-acetátban, kloroformban, acetonban és benzolban igen, hexánban csak gyengén és vízben nem oldódik, 98°C és 100°C közötti hőmérsékleten olvad, majd megszilárdul, és 195-200°C hőmérsékleten ismét felolvad, és amelynek 30 2 a) molekulasúlya a spekí'ometriás meghatározás szerint 764, b) elemösszetétele közelítőleg: C: 66,69%, H: 9,85%, és O: 23,10%. c) tapasztalati képlete C43H-.20,, (tömegspektruma alapján), d) specifikus forgatása 25°C hőmérsékleten (konc.: 0,2, metanolban) -54° e) kloroformos oldatában meghatározott infravörös abszorpciós spektrumában a következő hullámhosszakon látszik elnyelési maximum: 2,85, 3.34, 5,83, 6,82, 7,22, 7,53 (enyhe), 7,78 (enyhe), 8,75 (erős), 895 (erős), 9,15, 9,50 (erős), 9,55 (erős), 9,60, 9,85, 10,15, 10.45 és 10,70 (enyhe) mikron, f) ctanolos oldatában vizsgál* ultraibolya abszorpciós spektrumában 200 millinukron alatt végelnyelés látszik, g) deutero-kloroformban vizsgált mágneses magrezonancia spektruma a következő: (ö): 6,01, 4,21, 4.11, 3,99, 3,89, 3,80, 3,67, 3,65, 3,57, 3,55, 2,83, 2,76, 2,74, 2,68, 2,66, 2,58, 2,56, 2,30, 2X2, 2,17, 2,10, 2,05, 196. 190, 1,85, 1,70, 1.62, 1,60, 1,47, 139, 131, 135. 1,18, 095, 093, O9O, 038, 0,85, 0,77, 0,75, 0,73, 0,68 és 0,66 ppm, h) 80%-os vizes dimetil-formamidban 7,9-es pK,-értékkel jellemezhető titrálható csoporttal rendelkezik, 173603
