173531. lajstromszámú szabadalom • Eljárásá pirazolo(1,5-c)kinazolin-származékok előállítására

13

173531

14

Táblázat folytatása

Vegyidet

Passzív bőrtűi érzékenységi reakció

3 R4

R5

beadás módja beadási Gátlás, % és adag idő, perc

(mg/kg) IgE

CH3

I

H-C-OH

1

ch3

C6Hs

1

h

H

H

i.p. 150-10

60

H

1-C-OH

1

ch3

H

H

H

i.p. 150 i.p. 25-10-10

78s 29 s

H-ch2oh-ch3

H

H

p.o. 25-10

77-CH2OH-ch2oh

h

H

H

i.p. 150-10

58s

H-ch2oh

H

H

10—Cl

p.o. 75-10

87

H-ch2oh

H

H

9—OCH3

p.o. 75-10

92

H-ch2oh

H

7—CF3

H

p.o. 75-10

23

fi-ch2oh

H

7-OCH3

10-Cl

p.o. 75-10

50

A táblázatban használt rövidítések:

i.p. intraperitoneálisan p.o. per os

IgE immunoglobulin E vagy reagin [Advances in Immunology, 13, 62 (1971)] S szedáció

A beadási idő az antitest beadása után az antigén beadásáig eltelt idő.

A 2 -hi d r o x i metil-pirazolo [ 1,5 -c]kinazolin --5(6H)-on akut toxicitása (LDS0) perorálisan 8000 mg/kg fölött van, intraperitoneális akut 45 toxicitása (LDä0) több, mint 1600 mg/kg.

A találmány szerinti vegyületek a fenti dózisokban beadhatók orálisan, de más utakon is, így intraperitoneálisan, szubkután, intramuszkulárisan vagy intravénásán. 50

A találmány szerinti hatóanyagok orálisan beadhatók például egy iners hígítóanyaggal vagy egy felszívódó, ehető hordozóval keverve, vagy kemény vagy lágy zselatinkapszulákba töltve, vagy tablettákká préselve, '/agy közvetlenül a táplálékba 55 keverve. Orális terápiás beadásra a találmány szerinti hatóanyagok keverhetők kötőanyagokkal, és alkalmazhatók tabletták, pirulák, kapszulák, elixírek, szuszpenziók, szirupok, ostyák, rágógumik stb. alakjában. A hatóanyag mennyisége ezekben a 60 terápiásán alkalmazható kompozíciókban vagy készítményekben olyan, hogy a megfelelő dózist adják.

A tabletták, pirulák, kapszulák és hasonlók tartalmazhatják még a következő anyagokat: 65

kötőanyagot, így tiagacantmézgát, gumiarábikumot, gabonakeményítőt vagy zselatint, dikalciumfoszfátot, továbbá szétesést elősegítő anyagot, így gaborakeményítőt, burgonyakeményítőt, alginsavat stb., síkosítóanyagot, így magnéziumsztearátot, édesítőszert, így szacharózt, laktózt vagy szacharint, vagy ízanyagot: borsosmentát, gaulteria-olajat vagy cseresznyeízt. Ha a dózisegység formája kapszula, akkor a fenti anyagokon kívül tartalmazhat folyékony hordozót, például zsíros olajat is. Számos más anyag lehet jelen például mint bevonóanyag, vagy olyanok, amelyek másképpen módosítják a dózisegységformákat. így például a tabletták, pirulák vagy kapszulák be lehetnek vonva sellakkal, cukorral, vagy mindkettővel. Egy szirup vagy elixir tartalmazhatja a hatóanyagot, szacharózt mint édesítőszert, metil- és propil-parabént mint konzerválószert, színezéket és ízanyagot, így cseresznye- vagy narancsízt. Természetesen valamennyi anyagnak, amit a dózisformák készítéséhez használunk, gyógyszerészetiig tisztának és az alkalmazott mennyiségekben lényegileg nem-toxikusnak kell lennie.

7