173504. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tieno(2,3-c) piridinek és tieno(3,2-c) piridinek előállítására
MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS 173504 Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1977. VII. 13. (PA-1291) C 07 D 495/04 Franciaország-beli elsőbbsége: 1976. VII. 13.(76.21440) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1978. XI. 28. Megjelent: 1979. VIII. 31. Feltalálók: Tulajdonos: Ferrand Gérard vegyészmérnök, Lyon, Frehel Dániel PARCOR cég, Párizs, mérnök, Maffrand Jean-Pierre vegyészmérnök, Toulouse, Franciaország Franciaország Eljárás tieno[2,3-c]piridinek és tieno[3,2-c]piridinek előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az (I) és (II) általános képletű új tienopiridin-származékok, illetve azok szervetlen vagy szerves savakkal képzett sav-addíciós sóinak előállítására, amelyekben 5 R1 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-csoport, vagy olyan fenil-(l-4 szénatomos alkil)-csoport, amelynek aromás magja adott esetben egy vagy több halogénatommal vagy nitro-, ciano-, karboxi-, 1—5 szénatomos 10 alkoxikarbonil-, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal van szubsztituálva, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1 —4 szénatomos alkil-csoport, és 15 R3 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoport. Az (I) és (II) általános képletű vegyületek 20 gyulladásgátló és a vérlemezkék aggregációját gátló hatással rendelkeznek. E hatásuknál fogva előnyösen használhatók trombo-embolikus betegségek és gyulladásos betegségek kezelésére. E vegyületeket a találmány szerint oly módon 25 állítjuk elő, hogy a) olyan (I) vagy (II) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R1 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-csoport vagy 30 2 1-4 szénatomos alkil-részt tartalmazó, az aromás gyűrűn, adott esetben egy vagy több halogénatommal szubsztituált fenilalkil-csoport és R2 és R3 jelentése azonos a tárgyi körben megadottakkal, egy (III) vagy (IV) általános képletű vegyületet, ahol a szubsztituensek jelentése azonos az itt megadottakkal, savas közegben melegítéssel ciklizálunk, vagy b) olyan (I) vagy (II) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R* egy 1—4 szénatomos alkil-részt tartalmazó és az aromás gyűrűn adott esetben egy vagy több nitro-, ciano-, 1-4 szénatomos alkil-részt tartalmazó alkoxikarbonil-csoporttal, 1-4 szénatomos alkil-csoporttal vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált fenilalkil-csoportot jelent, és R2 és R3 jelentése azonos a tárgyi körben megadottakkal, egy olyan (I) vagy (II) általános képletű vegyületet, ahol R1 ládrogénatomot jelent és R2 és R3 jelentése a fenti, egy X-Rl általános képletű feniklkilhalogeniddel, ahol X halogénatomot jelent és R1 jelentése azonos az itt megadottakkal, kondenzálunk, vagy c) olyan (I) vagy (II) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R1 jelentése 1-4 szénatomos alkil-részt tartalmazó és a fenil-gyűrűn karboxi-cso porttal szubsztituált fenilalkil-csoport, míg R2 és R3 jelentése a fenti, egy olyan (I) vagy 173504
