173475. lajstromszámú szabadalom • Eljárás parenterális adagolásra alkalmas dehidro-epiandroszteron-szulfát vízoldékony sóit tartalmazó stabil gyógyszerkészítmény előállítására
173475 4. példa 5. táblázat folytatása Az 1. példában leírt eljárással dolgozunk, DHA-S Na tárolás utáni azonban makrogol 4000 helyett makrogol 4 000 Glicin mennyisége 40 C-on, % és dextrán 70 JP elegy ét alkalmaink 5 mennyisége A 4 . táblázat azt mutatja, hogy kielégítő mg/konténer 30 nap 90 nap eredményeket sikerült 20-150 mg makrogol 4000-ből és dextrán 70-ből álló eleggyel elérni. 150 98,2 97,1 4. táblázat 10 200 99,0 98,4 <L> 6. példa ç/3 C m ND VU Vízben 5 00 ûo Nedves- DHA—S Na tárolás utáni való 15 Az 5. példa szerint járunk el, azzal a O ^ G s^-mennyisége 50 C°-on oldódás különbséggel, hogy glicin helyett L—arg inint TP öü ^ r^- xu tartalom ideje használunk (szabad bázist). % 10 nap 20 nap 30 nap sec A DHA—S nátriumsó maradék mennyiségeit a tárolási kísérlet után a 6. táblázat mutatja. ss-8 s 20 6. táblázat 0 6,2 83,3 73,9 66,2 12 DHA-S Na tárolás utáni 20 5,7 90,3 88,3 86,6 14 L-arginin mennyisége 40 C‘ *-on, % 25 mennyisége 50 5,5 93,1 91,3 89,6 14 mg/ampulla 30 nap 90 nap 100 6,1 94,5 92,4 88,7 16 0 80,3 60,8 150 5,8 93,8 90,8 89,6 18 30 20 92,0 87,4 200 5,9 94,2 93,1 90,0 22 50 97,4 96,0 100 98,6 96,2 5. példa 35 150 97,8 97,4 40 g glicint 2 literes kapacitású konténerben levő desztillált vízben oldunk. Az oldathoz 40 g 200 98,1 97,6 DHA—S nátriumsót adunk melegítés közben. Az oldat térfogatát desztillált víz hozzáadásával 40 kiegészítjük 2 literre. Az oldatot szokásos módon szűréssel sterilizáljuk és egyenként 5 ml-es üvegampullákba helyezzük. Az oldatot ezután liofilizáljuk és szokásos módon bezárjuk. Mindegyik ampulla 100 mg DHA-S nátriumot és 100 mg gUcint 45 tartalmaz. A fenti eljárást különböző mennyiségű glicinnel megismételjük. A DHA—S nátriumsó maradék mennyiségeit az 5. táblázat alapján határozzuk meg. 7. példa Az 5. példa szerinti eljárást alkalmazzuk, azzal a különbséggel, hogy glicin helyett nátrium-tartarátot alkalmazunk. A tárolási teszt után a maradék DHA-S Na mennyiségeket a 7. táblázat mutatja. 7. táblázat 50 5. táblázat Nátrium-tartarát mennyisége DHA-S Na mennyisége tárolás után 40 C*on % DHA-S Na tárolás utáni mg/ampulla 30 nap 90 nap Glicin mennyisége 40 C-on, % mennyisége 55 0 81,6 580 mg/konténer 30 nap 90 nap 20 93,7 85,4 0 78,5 58,9 50 94,6 90,1 60 20 95,7 94,6 100 95,1 92,6 50 98,4 97,3 150 94,6 91,6 100 99,6 980 65 200 950 92,2 3
