173475. lajstromszámú szabadalom • Eljárás parenterális adagolásra alkalmas dehidro-epiandroszteron-szulfát vízoldékony sóit tartalmazó stabil gyógyszerkészítmény előállítására
7 173475 8 8.példa Az 5. példában leirt eljárást ismételjük meg, azzal a különbséggel, hogy glidn helyett kálium-hidrogénfoszfátot használunk. A DHA-S nátriumsó maradék mennyisége tárolási teszt után a 8. táblázatban található. 8. táblázat Kálium-hidrogénfoszfát DHA-S Na tárolás utáni mennyisége 40 C°-on, % mg/ampulla 30 nap 90 nap 0 78,5 58,9 20 88,7 78 3 50 93,4 88,1 100 95,8 90,4 150 94,6 92,1 200 96,3 93,0 9. példa Az 5. példában leírt eljárást ismételjük meg, csak glicin helyett DL—alanint használunk. A DHA-S mennyiségét a 9. nátriumsó tárolás táblázat mutatja. után maradó 9. táblázat LD—alanin mennyisége mg/ampulla DHA-S Na tárolás utáni mennyisége 40 C#-on, % 30 nap 90 nap 0 77,4 55,4 20 85,3 82,3 50 91,4 87,4 100 95,2 90,1 150 95,4 933 200 94,7 933 10. példa Az 5. példában leírt eljárásban glicin helyett trisz-(hidroximetil)-aminometánt használunk. A DHA-S nátriumsó tárolás utáni mennyiségét a 10. táblázatban találjuk. 10. táblázat Trisz-(hidroxi-DHA-S Na tárolás utáni 5 -aminometil)mennyisége 40 C °-on, %-metán mennyisége mg/ampulla 30 nap 90 nap 10 0 77,9 533 20 81,4 62 ß 50 87,6 93,0 15 100 89,9 81,6 150 93,3 90,1 20 200 94,1 89 ß Szabadalmi igénypontok: 25 1. Eljárás parenterális adagolásra alkalmas stabil gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy dehidro-epiandroszteron-szulfát vízoldékony alkálifém-sóját stabilizálószer, előnyösen dextrán, makrogol (polietilénglikol) és ezek ele- 30 gyének oldatában feloldjuk és a kapott elegyet liofilizáljuk. (Elsőbbsége: 1975. szeptember 5.) 2. Eljárás parenterális adagolásra alkalmas stabil gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy dehidro-epiandroszteron-szulfát víz-35 oldékony alkálifém-sóját stabilizálószer, előnyösen természetben előforduló semleges aminosav, természetben előforduló bázikus aminosav, előnyösen glicin, alanin, leucin, arginin, hisztidin, lizin, ornitin, gyenge sav alkálifém-sója, trisz-hidroximetil•aminometán és ezek elegyének oldatában feloldjuk és a kapott elegyet liofilizáljuk. (Elsőbbsége: 1976. július 6.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja azzal jellemezve, hogy a stabilizálószert a vízoldható dehidro-epiandroszteron-szulfát súlyára számított 10—200%-os mennyiségben alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1975. szeptember 5.) 4. Az 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a stabilizálószert a vízoldható dehidro-epiandroszteron-szulfát súlyára számított 10—200%os mennyiségben alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1976. július 6.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja/ azzal jellemezve, hogy az elegyet liofilizálás előtt sterilen szüljük. (Elsőbbsége: 1975. szeptember 5.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az elegyet liofilizálás előtt sterilen szüljük. (Elsőbbsége: 1976. július 6.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy stabilizálószerként glicint használunk. (Elsőbbsége: 1976. július 6.) 8. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy stabilizálószerként arginint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1976. július 6.) 40 45 50 55 60 65 4
