173464. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szinergetikus hatású gyógyászati készítmények előállítására
7 173464 8 1. táblázat folytatása M. 1. C. (pg/ml) Antibiotikum Antibiotikum F. I C Antibiotikum Kombináció és peptid index önmagában aránya Cephamandol 0,5 0,05 + 02 1 :4 0,15 Cephoxitin 0,5 0,084 + 0,042 2 :1 0,25 Sulbenicillin 0,5 0,05 + 0,2 1 :4 0,15 Methicillin 1,0 0,056 + 0,44 1 :8 0,11 Amoxycillin arginin só 4,0 1,0 + 025 4:1 0,31 (6R)-6-/[(hexahidro -1 H-azepin-1 -il)-metilénj-amino/-penicillán-sav 8,0 0,12 + 3,88 1 : 32 0,26 Rifampicin 0,39 0,024 + 6,25 1 :260 0,11 II. táblázat Különböző antibiotikumokat és (lR)-l-(L-alanil-amino)-etilfoszfonsavat tartalmazó gyógyászati készítmények Klebsiella aerogenes és Proteus mirabilis ellen kifejtett aktivitása. Antibiotikum Organizmus M.I.C. Antibiotikum önmagában (pg/ml) kombináció Antibiotikum és peptid aránya F. I C index Cephalexin Klebsiella aerogenes 2,0 0,05+02 1 0225 Cephalexin Proteus mirabilis 128,0 142 +1,8 8 :1 0,12 Cephoxitin Klebsiella aerogenes 4,0 0,33+0,66 1 :2 0,16 Cephamandole Klebsiella aerogenes 128,0 1,6 +6,4 1 :4 0,06 Cephamandole Proteus mirabilis 2,0 0,66 + 0,33 2 :1 0,33 Methicillin Klebsiella aerogenes 256,0 039 + 0,11 8 :1 0,44 Sulbenicillin Klebsiella aerogenes 8,0 0,25+0,25 1 :1 0,06 (6R)-6-/[(hexahidro-lH-azepin-l-il)metilén]-amino/-penicillánsav Proteus mirabilis 128,0 16j0 + 16j0 1 :1 025 A találmányunk szerinti eljárással előállitható toneálisan megfertőzünk. A fertőzés után előre gyógyászati készítmények in vivo aktivitását az 60 meghatározott időközökben az eg ér-cső portoknak alábbi teszttel igazoljuk: változó mennyiségben szubkután beadjuk az antibiotikumot, a pepiidet és a kombinációt. A túlélő egerek számát fertőzés után 7 nappal minden Egereket a teszt-organizmus LD99 értéke csoportban feljegyezzük és az egerek 50%-ának 5—10-$zeresének megfelelő mennyiségével intraperi- 65 elpusztulását megakadályozó dózist (CDS0) megha-4
