173464. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szinergetikus hatású gyógyászati készítmények előállítására
9 173464 10 tározzuk. Az antibiotikum pepiid kombináció -amino)-etilfoszfonsavat és antibiotikumot tartalrészleges gátlási koncentráció indexét (F.I. C.) mazó készítmények hatását a III. táblázatban szokásos módon számítjuk ki. Az (lR)-l-(L-alanil- tüntetjük fel. III. táblázat ( 1R)-1 -(L-alanil-aminő)-etilfoszfonsavat és különböző antibiotikumokat tartalmazó gyógyászati készítmények baktériumos fertőzések ellen kifejtett kemoterápiás hatása (CDS0 mg/kg s. c./egéren). Antibiotikum Fertőző mikroorganizmus CDS0 antibiotikum CD5o peptid cd50 kombináció Peptid antibiotikum arány F. I. C. index Carbenicillin Staphylococcus aureus PS 17,75 >1000 29,5 10 :1 <0,15 Penicillin G Escherichia coli 8,03 43,7 5,8 1 :1 0,36 [(R)-l-(2--furoiloxi-3--metil-butil]--penicillin Escherichia coli 15,7 43,7 8,2 1 :1 0,25 Ampicillin Klebsiella aerogenes >400 283 123 1 : 1 £.0,37 (6R)-6-/[(hexahidro-lH-azepin-l-il)metilén]■amino/-penicillánsav Escherichia coli 0,86 4,19 1,15 5 :1 0,22 Cephalexin Staphylococcus aureus PS 1,7 >1000 6,6 10 :1 <0,35 Cephalexin Staphylococcus aureus PR 44,1 > 400 18,5 1 :1 <0,2 Cephalexin Klebsiella pneumoniae >125 >125 44,2 1 :1 <0,2 Cephalexin Streptococcus pyogenes 2,0 >1000 9,8 10 :1 <0,46 Cephalothin Staphylococcus aureus 3,5 >1000 11,1 10 :1 <0,3 Kanamicin Staphylococcus aureus 223 >1000 107 1 :1 <0,3 A találmányunk szerinti eljárással előállítható 45 nedvesítőszereket, emulgeálószereket, az ozmózisgyógyászati készítmények tehát valamely (I) nyomás változását előidéző sókat és/vagy puffeáltalános képletű pepiidet vagy gyógyászatilag reket) tartalmazhatnak. Pufferek hozzáadása esetén alkalmas sóját és a fentiekben felsorolt antibio- a készítmény pH-ját a gyógyszeriparban szokásos tikumot és iners, szilárd vagy folyékony gyógyá- intervallumon belül tartjuk. szati hordozóanyagokat tartalmaznak. E célra szó- 50 A találmányunk szerinti eljárással előállítható kásos szerves vagy szervetlen enterális (pl. orális) gyógyászati készítményekben az (I) általános vagy parenterális adagolásra alkalmas hordozóanya- képletű pepiid vagy gyógyászatilag alkalmas sója és gokat pl. vizet, zselatint, laktózt, keményítőt, az antibiotikum mennyisége tág határokon belül magnéziumsztearátot, talkumot, növényi olajokat, változhat és különböző tényezőktől (pl. az adott gumiarabicumot, polalkilénglikolokat, vazelint stb. 55 pepiid, illetve antibiotikum, az adagolás módja, az alkalmazhatunk. adott fertőzés erőssége és típusa) függ. A napi A gyógyászati készítményeket önmagukban ismert hatóanyag-dózis szintén tág határokon belül módszerekkel állíthatjuk elő. változhat és az adott eset követelményeitől függ. A A gyógyászati készítményeket szilárd (pl. napi hatóanyag-dózis szintén tág határokon belül tabletta, drazsé, kúp, vagy kapszula) vagy 60 változhat és az adott eset követelményeitől függ. A folyékony (pl. oldat, szuszpenzió vagy emulzió) napi hatóanyag-kombináció [azaz (I) általános képletű alakban formulázhatjuk. A gyógyászati készít- peptid vagy gyógyászatilag alkalmas sója és az antibiomények a gyógyszergyártás szokásos műveleteinek tikum] orális adagolás eáetén előnyösen mintegy (pl. sterilezés) vethetők alá és szokásos adjuván- 750—1500 mg. Parenterális adagolás esetén a sokat (pl. tartósítószereket, stabilizálószereket, 65 hatóanyag-kombináció napi mennyisége előnyösen 5
