173459. lajstromszámú szabadalom • Eljárás uj tiokarbamid-származék előállításáta
5 173459 6 I. táblázat folytatása A vegyület neve Dózis mg/kg p.o. Vizelet mennyisége A vizelet elektrolit tartalma ml/kg/5ó T-C Na+ K+ cr Na+/K~ CriNa++K 1 -(3-fluor--benzű)-3-(2-hidroxi-etil)-6 27,20 19,30 3,7 096 430 395 090-tiokarbamid 54 3630 2890 500 1,16 500 4,30 030 l-(2-trifluor-metil-benzil)-3-(2-hidroxi-etil)-tiokarbamid 6 2297 1797 3,26 1,15 3,49 2,85 0,79 Kontroll-5,65 5,65 0,78 0,49 101 1,59 0,80 Hidroklorotiazid 6 19,45 13,80 3,11 1,16 409 2,72 1,03 Jelmagyarázat : T = teszt anyag C = kontroll T—C = a teszt anyag hatására ürített és a kontrollcsoport által ürített vizelet mennyiségének különbsége ml-ben Hydrochlorothiazid = 6-klór-5- -szulfamil-3,4-dihidro-l ,2,4-benzotiadiazin-l ,1-dioxid Az I általános képletű vegyületek analgetikus 30 hatását a II. táblázatban mutatjuk be. A felhasznált módszerek: Writhing teszt [WitkinL.B., Heubner C.F., O’Keefe E., Spitaletta P., Plummer A.J.: J. Pharm, exp. Ther. 133, 400-408 (1961)] - egéren. Hot plate teszt [Pórszász J., Tardos L., Herr F., NyiriM.: Acta physiol, Acad. Sei. Hung. 4, 107-113 (1953)] - egéren. Randall-Sellito teszt [Randall, L.O., Sellitto.J.: Arch. Int. Pharmacodyn. Ill, 409-419 (1957)] - 35 patkányon. II. Táblázat Néhány I általános képletű vegyület analgetikus hatása egéren és patkányon A vegyület neve Writhing teszt EDSo mg/kg Hot plate teszt EDS0 mg/kg Randall-Sellito teszt ingerküszöb ±1 -(Fenil-etil)-3-(2-hidroxi-etil)tiokarbamid 3—10 p.o. 10-30 p.o. 200 mg/kg px).: 198% 100 mg/kg p.o.: 78% 50 mg/kg p.o.: 56% ± 1 -(Fenil-propil)-3-(2-hidroxi-etil)■tiokarbamid 3-10 px>. 10-30 p.o. 200 mg/kg p.o.: 593% 100 mg/kg p.o.: 199% 50 mg/kg p.o.: 103% ±1 -(a-ciklopropil-benzil)-metil-3-(2-hidroxi-etil)-tiokarbamid 10-30 i.p.±1 <1 -Fenil-etil)*3-metil-3-(2-hidroxi-etil)-tiokarbamid 10-30 pxj. 10-30 po. 200 mg/kg p.o.: 88% 100 mg/kg px>.: 24% 50 mg/kg px>.: 5% Morfin 1,65 s.c. 230 s.c. 10 mg/kg s.c.: 1000% 3 mg/kg s.c.: 90% 1 mg/kg s.c.: 9% 3
