173417. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására
173417 2. táblázat folytatása 8 1. táblázat Ondóhólyag Hasi Kezelés prosztata súlynövekédés a kontroll %-ában napi 2 x 2 mg TU napraforgó-olajban 540 680 napi 2 x 2 mg TU Syndermin GTC-ben 550 690 napi 2 x 2 mg TU oliva-olajban 610 680 napi 2 x 2 mg TU kristályos formában (tabletta) 270 460 A táblázat adatai azt bizonyítják, hogy lipoid anyagok jelenlétében igen nagy mértékben fokozódik a vizsgált vegyület orális adagoláskor fellépő biológiai aktivitása. Egy további, ugyancsak He.shberger módszerével végrehajtott kísérletsorozatban az állatoknak napi 2x1 mg, a 2. táblázatban felsorolt tesztoszteron-, illetve 5o-dihidro-tesztoszteron-észtert adtunk be arachis-olajjal elegyítve, és 7 nap elteltével meghatároztuk az állatok ondóhólyagának és hasi prosztatájának súlynövekedését. Az eredményeket a 2. táblázatban közöljük. 2. táblázat Ondóhólyag Hasi Az észteresítő prosztata alifás karbonsav súlynövekedése szénatomszáma a kontroll %-ában Tesztoszt eron-észterek: 5 150 370 7 190 . 360 9 290 510 10 380 670 11 420 620 12 260 460 13 205 420 16 200 430 18 175 390 Ondóhólyag Hasi Az észteresítő prosztata alifás karbonsav súlynövekedése szénatomszáma a kontroll %-ában 5a-Dihidro--tesztoszteron-észterek: 0 226 270 3 212 316 5 166 277 8 225 290 10 322 442 11 420 412 12 346 365 16 262 308 A táblázat adatai azt bizonyítják, hogy a találmány szerint előállított készítmények orális adagolás esetén igen erős hatást fejtenek ki. A táblázat adatai azt is szemléltetik, hogy 9-nél kisebb, illetve 16-nál nagyobb szénatomszámú észterek esetén lipoid anyagok bekeverésével sem érhető el a kívánt mértékű biológiai aktivitás. Az aktivitásfokozódás különösen szembetűnő akkor, ha figyelembe vesszük, hogy a beadagolt észterek biológiailag aktív komponense a tesztoszteron, illetve az 5a-dihidro-tesztoszteron, 9—16 szénatomos karbonsavakkal képezett észterek beadagolásakor tehát tulajdonképpen kisebb mennyiségű biológiailag aktív anyagot juttatunk a szervezetbe, mint a rövidebb szénláncú karbonsavakkal képezett észterek alkalmazásakor. Egy további, ugyancsak Hershberger módszerével végrehajtott kísérletsorozatban az állatoknak napi 2 x 2 mg tesztoszteront (T), tesztoszteron-dekanoátot (T-10), illetve tesztoszteron-dodekanoátot (T-12) adtunk be kristályos formában („A” kísérletsorozat), illetve arachis-olajjal elegyítve („B” kísérletsorozat), és 7 nap elteltével meghatározzuk az állatok ondóhólyagának és hasi prosztatájának súlynövekedését. Az eredményeket a 3. táblázatban közöljük. 3.táblázat Ondóhólyag Hasi Hatóanyag Adagolás módja prosztata súlynövekedése a kontroll %-ában T „A” 180 350 T ,3” 230 370 T-10 „A” 320 390 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
