173391. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-metoxi-benzamid-származékok előállítására
23 173391 24 IV. Táblázat (V) képletű vegyület Analízis n Fizikai jellemzők C % H % N % számított talált számított talált számított talált ch2-1 Fp. = 90-91 °/0,15 mm 69,02 68,78 9,41 9,58 10,06 9,98 68,90 9,64 10,10 (e) 1 Fp. = 148-152°/0,02 mm 70,22 70,45 7,37 7,36 6,82 6,81 70,23 7,17 6,78 (0 1 Fp.= 164-166°/0,1 mm 70,22 70,35 7,37 7,35 6,82 6,80 (g) 1 Fp. = 135-138°/0,01 mm 73,22 70,41 7,37 7,29 6,82 6,79 <i) 1 Fp.= 121-123°/0,03 mm (h) 1 Fp. = 140—141°/0,03 mm (k) 1 Op. = 74,5° 0) 1 Fp. = 135-136°/0,15 mm 76,16 76,16 7,99 7,96 7,40 7,28 0) 1 Fp. = 122-124°/0,2 mm 59,22 59,35 4,97 4,98 5,76 5,85 59,35 5,06 5,88 Akut toxicitásuk meghatározása után a talál-V. táblázat folytatása mány szerinti vegyületeket neuromorfológiai kísérletsorozatban vizsgáltuk, amelynek során értékes 35 Akut toxicitás eeémél pszichotrop tulajdonságaikat bizonyítottuk. Vegyületek A vegyületeket klórhidrát vagy metánszulfonát (cl = klórhidrát Dl 50 formában adtuk be. ms = metánszulfonát) beadás (mg/kg) Összehasonlításul szolgáló vegyületként az N-[(lmódja 48 órára-etil-2-pirrolidinil)-metil]-2-metoxi-5-szulfamoil-benz-40 amid-klórhidrátot, más néven i i szulpirid-HCl-t SL-D. 165 (cl) i.p. 275 választottuk. Az akut toxicitást mindkét nembeli, svájci CDL SL-D. 192 (cl) i.p* >2000 fajta, 20 g átlagsúlyú egereknél határoztuk meg. Az 50%-os letális dózist (DL 50) mindegyik termékre 45 SL-D. 193 (cl) i.p. >2000 grafikus módszerrel határoztuk meg. Az eredményeket az V. Táblázatban adjuk meg. SL-D. 194 (cl) i.p. >2000 SL-D. 223 (cl) i.p. 625 V. Táblázat 50 SL-D. 223 (cl) i.p. 650 Akut toxicitás egérnél SL-C. 205 (racém) (cl) i.p. 750 Vegyület ek (cl = klórhidrát Dl 50 55 SL-C. 205 (racém) (c!) orálisan >3000 (7 nap) ms = metánszulfonát) beadás (mg/kg) módja 48 órára SL—C. 205 (racém) (ms) 1 i.v. 190 SL-C. 262 (cl) i.p. >2000 60 SL-C. 205 1 (ms) i.v. 160 SL-C. 299 (cl) i.p. 170 SL-C. 205 d (ms) i.v. 160 SL-D. 0,90 (cl) i.p. >1500 szulpirid (cl) i.p. 170 SL-D. 163(d) i.p. 400 65 szulpirid (cl) orálisan 2250 (7 nap) 12
