173063. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,4-dihidro-piridin-származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

173063

Bejelentés napja: 1976. VII. 2. (FU—342)

Elsőbbsége: Nagy-Britannia: 1975. VII. 2.

(27945/75), 1975. XII. 16. (51524/75),

1976. IV. 5.(13761/76)

Nemzetközi osztályozás:

C 07 D 211/90,

C 07 D 409/04,

C 07 D 491/04

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1978. VIII. 28. Megjelent: 1980. IV. 30.

Feltaláló: Szabadalmas:

Sato Yoshinari vegyész, Fujisawa Pharmaceutical Company, Ltd., Osaka,

Takaishi, Japán Japán

Eljárás új 1,4-dihidro-piridin-származékok előállítására

1

A találmány tárgya eljárás új 1,4-dihidro-piridinszármazékok előállítására.

A találmány közelebbről (I) általános képletű új 1,4-dihidro-piridin-származékok és gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására vonatkozik (mely képletben 5

Rj jelentése tienil-csopori vagy adott esetben egy halogénatommal, nitro-, hidroxil-, halogén-(kis szénatomszámú)-alkil-, kis szénatomszámú alkoxi- vagy kis szénatomszámú alkenil-csoporttal helyettesített fenil-csoport; 10

R2 és R3 azonos vagy különböző lehet és jelentésük kis szénatomszámú alkoxikarbonil-, hidroxi-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil-, kis szénatomszámú-alkoxi-(kis szénatomszámú>alkoxikarbonil-, fenil-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil-, fenil-(kis szén- 15 atomszámú>alkoxi-(kis szénatomszámú )-alkoxikarbonil- vagy N-(kis szénatomszámú)-alkil-N-fenil-{kis szénatomszámú)-alldlamino-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil-csoport;

R4e jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú 20 alkil- vagy l-hidroxi-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport és

RSe jelentése 1 -hidroxi-(kis szénatomszámuj-aüdlcsoport vagy

R4e jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport és 25 R5e és R3 együtt valamely (IV) általános képletű csoportot képez, ahol R* jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport).

Az (I) általános képletű vegyületekhez közelálló származékok a 2 407 115 sz. német szövetségi köztár- 30

2

saságbeli nyilvánosságra hozatali iratban és a 817 540 sz. belga szabadalmi leírásban kerültek ismertetésre.

A leírásban az alkilén-, alkil- és alkenil-csoportokkal kapcsolatban használt „kis szénatomszámú” jelző 1-4, illetve 2—4 szénatomos csoportokat jelöl.

A kis szénatomszámú alkil-csoportok egyenes- vagy elágazóláncú telített szénhidrogén-csoportok (pl. metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil- vagy tercier butil-csoport).

A kis szénatomszámú alkoxi-csoport pl. metoxi-, etoxi-, propoxi-, izopropoxi-, butoxi- vagy tercier butoxi-csoport lehet.

A halogén-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport kifejezésen monohalogén-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportokat (pl. klórmetil-, brómmetil- vagy klórpropil-csoport); dihalogén-Qds szénatomszámú)-alkil-csoportokat (pl. 1,2-diklór-etil-, 1,2-dibróm-etil- vagy 2,2-diklór-etil-csoport) vagy trihalogén-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportokat (pl. trifluormetil- vagy 1,2,2-triklóretil-csoport) értünk.

A kis szénatomszámú alkenil-csoportok egyenesvagy elágazóláncú, egy vagy több kettőskötést tartalmazó szénhidrogén-csoportok lehetnek (pl. vinil-, allil-, butenil- vagy butadienil-csoport).

Az R2 és/vagy R3 helyén levő kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoport pl. metoxikarbonil-, etoxikarbonil-, propoxikarbonil-, butoxikarbonil- vagy tercier butoxikarbonil-csoport lehet. A hidroxi-(kis szénatomszámú)-alkoxücarbonil-csoport képviselői pl. a 2- -hidroxietoxikarbonil- vagy 3-hidroxipropoxikarbonil-173063