173019. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2'-(karboximetoxi)-kalkonok előállítására
MAGYAR SZABADALMI 173019 NÉPKÖZT ARSASAG LEÍRÁS Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1977.11.10. (TA—1427) C 07 C 49/76, w ; Japán elsőbbsége: 1976. II. 13. (14578/76) Közzététel napja. 1978. VII. 28. 59/26 ORSZÁGOS / '' - ' TALÁLMÁNYI Megjelent: 1979. VII. 31. HIVATAL Feltalálók: Tulajdonos: Kyogoku Kazuaki gyógyszervegyész, Tokió, Hatayama Katsuo Taisho Pharmaceutical Co., Ltd., gyógyszervegyész, Omiya, Yokomori Sadakazu gyógyszervegyész, Tokió, Japán Ageo, Sawada Jiro gyógyszervegyész, Tanaka Ichiro gyógyszervegyész, Tokió, Japán Eljárás szubsztituált 2’-(karboxinietoxi)-kalkonok előállítására 1 Az irodalomban ismertetésre kerültek már különféle kalkonok, melyek például oxidáció gátlóként, sugárzás abszorbensként, édesítő szerekként használhatók fel. Ugyancsak leírtak már olyan kalkonokat, melyek gyógyászatilag aktív anyagok, 5 így például fájdalomcsillapító, gyulladásgátló, antibakteriális és értágító hatású készítményekben használhatók. Gyomorfekély ellenes hatást mutató kalkonokkal foglalkoznak például a következő közlemények: 10 Sophoradochromene: 62 348 számú japán szabadalmi leírás: 2,2 ’, 4,4 ’ -1 etrahidroxi-6’-metoxi-3 ’-(5-metil-2-izopropeniíhex-4-enil)-kalkon: 69 173 számú japán szabadalom, 15 Izolikviritigenin: Arzneimittal Forschung, 17, 1544 (1967). Gyomorfekély ellenes kalkonészterek: 3 928 421 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás. 20 A fenti japán szabadalmi leírásban ismertetett módszer szerint a vegyületeket növényekből extrahálják. Ennek a módszernek azonban sok hátránya v^n> így például bonyolult eljárást igényel, alacsony kihozatalt és nem megfelelő tisztaságú terméket 25 biztosít, és az izolikviritigenint a növényekből kis kitermeléssel extrahált izolikviritin hidrolizálásával állítják elő. A fenti kalkonok kivétel nélkül vagy nem rendelkeznek hidrofil csoporttal, vagy csak néhány 30 2 hidrofil csoporttal rendelkeznek, és így nem várható, hogy abszorpciós hányaduk nagy legyen az élő szervezetben. Mindezidáig nem találtak még fel olyan kalkonokat, melyek nyombélfekély-ellenes hatást mutattak volna. A találmány tárgya eljárás új, gyomor- és nyombélfekély-ellenes hatást mutató szubsztituált 2’-(karboximetoxi)-kalkonok előállítására. Közelebbről a találmány olyan eljárásra vonatkozik, amelynek értelmében az I általános képletű, új 2’-(karboximetoxi)-kalkonokat, ahol X1, X2 és X3 közül egy vagy kettő 3-metil-2-buteniloxi-csoportot képvisel és a másik(ak) hidrogénatomot jelent(enek), úgy állítják elő, hogy valamely II általános képletű vegyületet valamely III általános képletű vegyülettel reagáltatnak, ahol a képletben X1, X2 és X3 a fenti jelentésű és R jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos rövidszénláncú alkilcsoport. A találmány célkitűzése olyan eljárás kidolgozása, mellyel kiváló gyomor- és nyombélfekély-ellenes hatással rendelkező kalkonokat lehet előállítani. Az így előállított új vegyületek az élő szervezetben nagy abszorpciós hányadot mutatnak és kicsi az akut és krónikus toxicitásuk. A találmány szerinti eljárás fontos előnye, hogy igen egyszerű és könnyen megvalósítható, figyelembe véve az ipari megvalósíthatóság feltételeit is. 173019
