173006. lajstromszámú szabadalom • Eljárás báriumszulfát-alapú kompoziciók előállítására
173006 4 A találmány s/.erint olyan új, bánumszulfát•alapú rontgenkontraszt-kompozíciókat kívánunk kialakítani, amelyek mentesek az ismert kompozíciók hátrányaitól. Vizsgálataink szerint ezt a célt úgy érhetjük el, hogy a kompozíciók előállításához poliakrilamidókat, elsősorban a 2 077 687 sz. francia szabadalmi leírásban ismertetett, a gyomor- és bélrendszer nyálkahártyáinak védelmére alkalmazható polimereket használunk fel. A találmány tárgya tehát eljárás az emésztő szervrendszer röntgenvizsgálatához kontrasztanyagokként alkalmazható, kolloid báriumszulfátot, poliakrilamidot és vizes hordozóanyagot tartalmazó új kompozíciók előállítására. A találmány értelmében úgy járunk el, hogy a poliakrilamidból és a vizes hordozóanyagból vizes gélt készítünk, a kapott gélt szitált, kolloid báriumszulfátba dolgozzuk be, a rendszert homogenizáljuk, majd további vizes hordozóanyag hozzáadásával a kívánt végső térfogatra hozzuk. A találmány szerint előállítható új kompozíciók poliakrilamidként előnyösen nem-ionos, nagy molekulasúlyú polimereket tartalmaznak. A „nagy molekulasúlyú poliakrilamid” megjelölésen 1 000 000-hoz közel eső vagy annál nagyobb molekulasúlyú polimereket értünk. Az eljárásban 10 000 és 3 000 000 közötti molekulasúlyú poliakrilamidot használhatunk. Poliakrilamidokként például a Dow Chemical Co. által „Separan NP10”, „Separan NP 20” és „Purifloc N 17” kereskedelmi néven forgalomba hozott termékeket használhatunk fel, előnyösen alkalmazhatjuk továbbá a Nobel-Hoechst Chimie cég által „Bozefloc PL 2169” kereskedelmi néven forgalmazott terméket is. Viek a vízben oldható poliakrilamidok kis koncentrációban is viszkózus oldatokat képeznek, amelyek alkalmazásával stabil báriumszulfát-szuszpenziók alakíthatók ki. Az így előállított készítmény jól tapad a vizsgálandó szervek falához, ennek megfelelően pontos radiológiai meghatározást tesz lehetővé. A találmány szerint előállított készítmények a báriumszulfátra vonatkoztatva előnyösen 0,1-5% poliakrilamidot tartalmaznak. A készítmények poliakrilamid-tartalma célszerűen a báriumszulfát-tartalomra vonatkoztatott közel 0,5%-os érték lehet. A készítmények előállításához a találmány értelmében vizes hordozóanyagként előnyösen desztillált vizet használunk fel, amelyhez szükség esetén fertőtlenítőszereket keverhetünk. A felhasznált poliakrilamid a vizes hordozóanyaggal vizes, igen viszkózus gélt képez, amely a báriumszulfát-szemcséket szuszpendált állapotban tartja. A találmány szerint előállított kompozíciók előnyösen 1:1—2 részarányban tartalmaznak poliakrilamid gélt (a gél poliakrilamid-tartalma 0,1—5% lehet) és kolloid báriumszulfátot. A kompozíciók célszerűen 1 rész, körülbelül 0,7% poliakrilamidot tartalmazó poliakrilamid-gélre vonatkoztatva 1,4 rész kolloid báriumszulfátot tartalmaznak. A kompozíció fertőtlenítőszerként a galenusi laboratóriumokban szokásosan felhasznált anyagokat tartalmazhatja. Fertőtlenítőszerként például 3 p-hidroxi-benzoesav-metilésztert, p-hidroxi-benzoesav-etilésztert, p-hidroxi-benzoesav-propilésztert, továbbá savakat, így benzoesavat vagy szorbinsavat vagy ezek alkálifémsóit alkalmazhatjuk. A fertőtlenítőszert a gyógyszerészeiben szokásos mennyiségben használjuk fel. A találmány értelmében a kompozíciókhoz adott esetben sűrítőszereket és/vagy habzásgátló anyagokat is adhatunk. Sűrítőszerekként például zselatint, cellulózétereket (így a Hercules Powder Co. Ltd. által „Natrosol 250” kereskedelmi néven forgalmazott hidroxietil-cellulózt) vagy nátrium-karboximetilcellulózt alkalmazhatunk, azonban poliszacharidokat (például a Pierrefitte-Auby cég által „Aubygel X 52”, „Lygomme” és „Satiagel” kereskedelmi néven, a Rhone-Poulenc cég által „Rhodigel 23” kereskedelmi néven vagy a Kelco Company által „Kelzan” kereskedelmi néven forgalomba hozott termékeket) is felhasználhatunk. A sűrítőszert a gyógyszerészeiben szokásos mennyiségben adjuk a kompozícióhoz. Habzásgátló anyagokként emberi fogyasztásra alkalmas szilikon-készítményeket, például a Rhone-Poulenc cég által „Anti-foaming Silicone 30” kereskedelmi néven forgalomba hozott terméket használhatjuk fel. A találmány szerinti eljárással előállított kontrasztanyag-kompozíciók igen jó röntgenkontraszt-hatást fejtenek ki, és igen jól tapadnak a vizsgálandó szervek falához. Az új készítmények további előnye az, hogy az adott követelményeknek megfelelően tetszés szerinti mértékben hígíthatok, anélkül azonban, hogy kedvező fizikai tulajdonságaikat hígítás hatására elveszítenék. A találmány szerinti eljárással előállított kompozíciók különösen előnyösen alkalmazhatók az emésztő szervrendszer, így a garat, nyelőcső, gyomor, vastagbél és vékonybél szervi, funkcionális vagy kinetikus rendellenességeinek felderítésére végzett radiológiai vizsgálatokban. A kontrasztanyag-kompozíció szükséges dózisa a felhasznált kompozíció jellegétől, a kezelendő egyedtől, a vizsgálandó szervtől és a beadás módjától függően változik. A humán diagnosztikában orális adagolás esetén például 140 g kolloid báriumszulfátnak megfelelő mennyiségű kontrasztanyag-kompozíciót adhatunk be a betegnek. A kontrasztanyag-kompozíciókat önmagukban vagy ivóvízzel keverve juttathatjuk a szervezetbe. A kompozíciókhoz például 1—3 térfogatrész ivóvizet keverhetünk. A találmány szerinti eljárással előállított kompozíciókat orálisan vagy rektálisan adhatjuk be. A találmány szerint előállított, gélszerű kompozíciók kívánt esetben a korábban felsorolt komponenseken kívül stabilizálószereket, konzerválószereket és/vagy édesítő- vagy ízesítőanyagokat is tartalmazhatnak. Meg kell jegyeznünk azonban, hogy édesítő- vagy ízesítőanyagokként csak olyan anyagokat alkalmazhatunk, amelyek a vizsgálandó szervekben nem váltanak ki szekréciót. A felsorolt segédanyagokat például a sűrítőszerekkel és habzásgátló anyagokkal együtt dolgozhatjuk be a kompozíciókba. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
