172994. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazol-származékok előállítására
r ! iw* 4 számos baktérium-fajtával szemben is hatékonyak. Az új vegyületek mikróbaölő hatásának in vitro vizsgálata céljából megvizsgáltuk őket sorozat-hígításos próbában 1 :10 000 és 1 : 100 000 hígítások esetén Staphylococcus aureus-szal, Trichophyton 5 mentagrophytes-szel és Candida albicans-szal szemben. A kísérletek eredményeit az alábbi I. táblázat4 ban adjuk meg, ahol az alkalmazott jelzések az alábbi jelentésííek: <t> teljes gátlás (■*■) erős gátlás + közepes gátlás ++ gyenge gátlás +++ nem tapasztalható gátlás I. Táblázat I általános képletű vegyületek n Rí r2 r3 R4 Staph. aur. Trichoph. Candida alb. 0 4-CH3 H 2—Cl 4—Cl 0 0 0 0 0 (♦) 0 4-C1 H 4-Br H 0 0 0 0 0 ++ 0 4—Cl 2-C1 4—Cl 3-Cl 0 0 0 0 0 ++ 0 4—Cl H 4—Cl H 0 0 0 0 0 (♦> 0 4—Cl 2—Cl 4-Br H 0 0 0 0 0 ++ 0 4-Br H 4-Br H 0 0 0 0 0 ++ 1 6—Cl H 4—Cl H 0 0 0 0 0 ++ 1 6—Cl H 4—Cl 2-C1 0 0 0 0 0 +++ 1 H H H 4—Cl 0 0 0 0 0 ■H-1 H H 3-Cl 4—Cl 0 0 0 0 0 ++ 2 H H H 4—Cl 0 0 0 0 0 ++ 2 H H H H 0 0 0 0 0 +++ 0 H 4-OCH3 H H 0 0 0 0 0 +++ Megjegyzés: az 1. érték 1 :10 000 hígítás esetén és a 2. érték 1 :100 000 hígítás esetén mért érték. Az új vegyületek kémcső-hígításos módszerrel mért hatékonysága gombákkal, élesztőkkel és baktériumokkal szemben ugyanolyan jó, mint az orvosi gyakorlatban használt Miconazol elnevezésű imidazol-származéké /1 -[2,4-diklór-/3-(2,4-diklórben- 65 ziloxi)-fenetil]-imidazol-nitrát/, Candida-val megfertőzött egereken végzett kisiérletben hatásuk felülmúlja a Miconazol hatását. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek így különösen jól alkalmazhatók gombák és élesztők hatására létre2
