172994. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazol-származékok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 172994 jlÉph Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1976. XI. 05. (NO-210) C 07 D 233/58 Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1975. XI. 06. (P 25 49 798.7 szám) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1978. VIII. 28. Megjelent: 1979. VII. 31. f KSwtíl * I il I a l i a n a ^ Feltalálók: Tulajdonos: dr. Gutsche Klaus vegyész, Rellingen, dr. Kohlmann Friedrich-Wilmel, Nordmark-Werke Gesellschaft mit mikrobiológus, dr. Scharwàchter Peter vegyész, Moorrege, beschränkter Haftung Hamburg, Werk Német Szövetségi Köztársaság Uetersen/Holstein, Uetersen, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás új imidazol-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új imidazol-származékok előállítására. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek az I általános képletnek felelnek meg — ahol Ri, R2, R3 és R4 azonos vagy különböző 5 jelentésű lehet és hidrogén-, klór-, brómatomot, 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoportot, különösen n-alkil- és n-alkoxicsoportot jelent és n jelentése 0, 1 vagy 2 és ha n értéke 0, a 10 szabaddá váló vegyértékek hidrogénnel telítettek valamint azok farmakológiailag elviselhető, a szokásos savakkal alkotott sói. 15 Előnyösek azok az I általános képletű vegyületek, amelyekben Rt, R2, R3 és R4 azonos vagy egymástól eltérő jelentésű és hidrogén-, klór-, brómatomot, metil- vagy metoxicsoportot jelent és n jelentése 0, 1 vagy 2, és ha n értéke 0, a 20 szabaddá váló vegyértékek hidrogénnel telítettek, valamint azoknak az ilyen célra általánosan alkalmazott savakkal alkotott, farmakológiailag elviselhető sói. Különösen előnyösek azok az I általános kép- 25 letű vegyületek, amelyekben az Rt és R2, illetve R3 és R4 szubsztituensek a propén-kettős kötéshez képest 2- és/vagy 4-helyzetben kapcsolódnak, így ezek a vegyületek az la általános képletnek felelnek meg. 30 2 Az I általános képletű vegyületek közül előnyösek továbbá azok a vegyületek, amelyekben n értéke 0, és a szabaddá váló vegyértékek hidrogénnel telítettek, valamint azoknak az ilyen célra általánosan alkalmazott savakkal alkotott, farmakológiailag elviselhető sói. Ezek a vegyületek az Ib általános képletnek felelnek meg. Ezek közül az Ib általános képletű vegyületek közül szintén azok a vegyületek a különösen előnyösek, amelyekben Rj, Rí, R3, és R4 azonos vagy egymástól eltérő jelentésű és hidrogén-, klór-, brómatomot, metilvagy metoxicsoportot jelent, emellett még előnyösebbek azok az Ib általános képletű vegyületek, amelyekben az Rí és R2, illetve R3 és R4 szubsztituensek 2- és/vagy 4-helyzetben kapcsolódnak, így ezek a vegyületek az Ic általános képletnek felelnek meg. Az új vegyületek transz- vagy cisz-izomerekként vagy azok elegyeként fordulhatnak elő. A farmakológiailag elviselhető sók képzéséhez a szokásos savakként például sósav, salétromsav, kénsav, foszforsav, ecetsav, tejsav, citromsav és szalicilsav jön szóba. A savak közül azonban a megnevezett szervetlen savak, különösen a salétromsav és sósav alkalmazása előnyös, minthogy ezek különösen jól kristályosodó sókat képeznek a találmány szerinti vegyületekkel. Az új vegyületek és sóik értékes, gombák és élesztők irtására alkalmas szerek, amelyek emellett 172994
