172980. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indánkarbonsav-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 172980 Bejelentés napja: 1977.1.11. (LI-304) Nemzetközi osztályozás: C 07 C 61/28, iSöf Franciaország-beli elsőbbsége: 103/19, 69/74, C 07 D 213/55, 1976.1.12. (76 00552 sz.) 307/40, ORSZÁGOS Közzététel napja: 1978. VII. 28. 333/32 TALÁLMÁNYI Megjelent: 1979. VII. 31. HIVATAL Feltalálók: Tulajdonos: Bayssat Michel mérnök, Charbonnières, Sautel Francis vegyész, Lipha, Lyonnaise Industrielle Depin Jean-Claude mérnök, Lyon, Betbeder Mathibet Annie Pharmaceutique cég, Lyon, gyógyszerész, Lyon, Franciaország Franciaország Eljárás indánkarbonsav-származékok előállítására 1 A találmány új indánkarbonsav-származékok előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. Ismeretes, hogy egyes 5-cikloalkil-l-indánkarbonsav-származékok és bizonyos 4- vagy 6-aroil-indánkarbonsav-származékok gyulladásgátlő hatással, úgy- 5 szintén egyes alkil- vagy acil-1-indánkarbonsav származékok gyulladásgátló és fájdalomcsillapító hatásokkal rendelkeznek. Végül ismeretes az is, hogy egyes 6-adl-2-indánkarbonsav-származékoknak a vér lipoid-tartalmát csökkentő hatásuk van. 10 Azt találtuk, hogy bizonyos új 5-cikloalkanoil-, 5-aroil-, vagy 5-heteroaroil-2-indánkarbonsav-származékok jelentős gyulladásgátló, fájdalomcsillapító és lázcsökkentő hatást mutatnak. is Ezek az új vegyületek az (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben 20 R fenil-csoport, fenil-rövidszénláncú alkil-csoport, fenil-rövidszénláncú alkenil-csoport, adott esetben egy vagy több halogénatommal, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-csoporttal, amino-, dialkilamino-, acetamido-, fenil- vagy 25 nitro-csoporttal helyettesített fenil-csoport, továbbá furil-csoport, adott esetben halogénatommal vagy rövidszénláncú alkil-csoporttal helyettesített tienil-csoport, valamint piridil-csoport vagy ciklohexil-csoport, és 30 2 Rí jelentése adott esetben rövidszénláncú alkil-csoporttal helyettesített aminocsoport, ahol az alkil-csoporton további szubsztituensként hidroxil-csoport is lehet, vagy -ORx általános képletű csoport, ahol Rx jelentése hidrogénatom, alkilcsoport, előnyösen rövidszénláncú alkil-csoport, adott esetben helyettesített alkilaminocsoport, előnyösen rövidszénláncú dialkilamino-(rövidszénláncú)-alkilcsoport vagy cinnamoil-amino-alkil-csoport, vagy gyógyászatilag elfogadható sóképző kation. A találmány szerinti eljárással előállított savak származékai, így a gyógyászatilag elfogadható sók, az észterek, például a rövidszénláncú alifás észterek, az aminoészterek, például a rövidszénláncú-dialkilamino-rövidszénláncú alkilészterek és a cinnamidészterek, az amidok, így az adott esetben helyettesített karboxamidok, szintén alkalmazhatók a gyógyászatban és előállításuk szintén a találmány körébe tartozik. Ezeknek az új származékoknak az előállításához több módszer vezet. A módszer Valamely (II) általános képletű észterből, amelyben R’ előnyösen egy rövidszénláncú alkil-csoport, indulunk ki, 172980
