172964. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-aril-N-(1-L-4-piperidinil)-arilacetamidok előállítására
i. ïamazai íoiyiarasa L Ar Ar! X Bázis vagy só Kutyákon mért anti-arrhythniiás hatás 2,5 5 mg/kg mg/kg i-C3H7 2-piridil-3—CH3-C6H4-H (COOH)2 + ciklopentil-2-piridilc6h5-H bázis 4 ciklopentil-2-piridil-4—Cl—C6H4 — H bázis 44 4-4-4-ciklopentil-2-piridil-3—CH3—C6H4-H bázis 4-4 ++ i-C3H7 3-piridil-C6Hs-H bázis « 44 í-C3H7 3-piridil-3—Cl—C6H4 — H bázis 44 í-C3H7 3-piridil-4-Cl-C6H4-H bázis + +4-í-C3H7 3-piridil-3-CH3—C6H4 — H bázis + 4-4 ciklopentil-3-piridil-3-Cl-C6H4 -H 2 HC1 • 1/2 H2 O «-»44 ciklopentil-3-piridil-4—Cl—C6H4 — H bázis + + + ciklopentil-3-piridil-3-CH3 -CSH, -H fumarát 44 +44 H 4—Cl—C 6 H4 — c6h5-H HC1 — 44 H 2—Cl—C6H4 — c6hs-H bázis 4 44 H 4-C1—C6H4 — 4—F—C6 H4 — H bázis 4 « H 4-C1—C6H4-3-(OCH3)-C6H4-H bázis + H 4-Cl-C6H4 -2-C1—C6H4-H bázis 4-**(*) ciklopentilc6h5-3—Cl -C6H4--cooch3 bázis 4 44 ciklopentil-C6Hs-3—C1-C6H4 —-cooc2h5 fumarát 4 ciklopentilc6h5-4—Cl—C6H4--cooc2h5 fumarát 0 +4 ciklopentil-C6Hs-3—CH3—C6H4--cooc2h5 fumarát 44 — i-C3H7 C6Hs-C«HS-ch2 -och3 HC1 4-4 «<♦) A találmány szerinti eljárást az oltalmi kör korlátozása nélkül az alábbi példákban részletesen 5 ismertetjük. Amennyiben egyebet nem közlünk, a példákban megadott részmennyiségeken súlyrészeket értünk. Az 1-16., 22., 25-31. és 58. példában a kiindulási anyagok, a további példában a végtermékek előállítását közöljük. 1. példa 19 súlyrész l-benzil-4-piperidon, 11,8 súlyrész 3-amino-piridin, 120 súlyrész toluol és kevés p-toluolszulfonsav elegyét 5 órán át keverés és visszafolyatás 5 közben forraljuk. Ezt a műveletet vízelválasztás közben végezzük. A számított mennyiségű víz elkülönülése után az oldószert lepároljuk. Az olajos maradékot 800 súlyrész diizopropiléterben oldjuk, és az oldatot ismét bepároljuk. Sárgásbarna, olajos maradékként 0 27 súlyrész N-(l -benzil-4-piperidinilidén)-3-amino-piridint kapunk. 27 súlyrész N-(l-benzil-4-piperidinilidén)-3-amino-piridin 40 súlyrész etanollal készített oldatához részletekben 3,8 súlyrész nátrium-bórhidridet 1 adunk. A beadagolás után a reakcióelegyet 50 C°-ra 7
