172961. lajstromszámú szabadalom • Eljárás D-homo-szteroidok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

172961

Nemzetközi osztályozás:

Bejelentés napja: 1976. IV. 02. (HO—1891) C 07 j 63/00

Svájc-i elsőbbségek: 1975. IV. 03. (4224/75)

1976.1. 30. (1172/76), 1976. III. 22. (3507/76)

Közzététel napja: 1978. VII. 28.

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Megjelent: 1979. VII. 31.

Feltalálók:

Tulajdonos:

dr. Alig Leo vegyész, Liestal, dr. Fürst Andor vegyész, Basel, dr. Müller Marcel vegyész, Frenkendorf, Svájc, dr. Kerb Ulrich vegyész, prof. dr. Wiechert Rudolf vegyész, dr. Kieslich Klaus vegyész, dr. Nickolson Róbert vegyész, Nyugat-Berlin

F. Hoffmann-La Roche et Co., Aktiengesellschaft, Basel,

Svájc

Eljárás D-homo-szteroidok előállítására

1

Találmányunk gyógyászatilag hatásos új D-homo-szteroidok előállítására vonatkozik.

Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű új D-homo-szteroidok előállítására (mely képletben 5

R6 jelentése hidrogén-, fluor- vagy klóratom vagy metil-csoport,

R9 jelentése hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatom,

R11 jelentése oxo-csoport vagy (a-H, j3-OH) 10 amennyiben R9 hidrogénatomot jelent, vagy oxo-csoportot, (a-H, /3-OH), (a-H, /3-fluor) vagy (a-H, /3-klór) amennyiben R9 fluor-, klór- vagy brómatomot jelent, mimellett a 9,11-dihalogén-vegyÖleteknél az R9 és R11 15 helyettesítők rendszámaira R11 < R9 érvényes,

rí 7 a jelentése hidroxil-, 1-7 szénatomos alkanoiloxi- vagy benzoiloxi-csoport,

R20 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú 20 alkil-, halogén-(kis szénatomszámú)-alkil-, hidroxi-(kis szénatomszámú)-alkil-, 1—7 szénatomos alkanoiloxi-(kis szénatomszámú)-alkilvagy (kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport, 25

és az 1,2-helyzetben levő pontozott vonal adott esetben jelenlevő C-C kötést jelent).

Az „1—7 szénatomos alkanoiloxi-csoport’’ pl. az alábbi karbonsavakból származtatható le: han- 30

2

gyasav, ecetsav, pivalinsav, propionsav, vajsav, kapronsav. A „kis szénatomszámú alkil-csoportok” egyenes- vagy elágazóláncúak lehetnek és 1 -4 szénatomot tartalmazhatnak (pl. metil- vagy etil-csoport). Fentiek a halogén-(kis szénatomszámú)•alkil-, hidroxHkis szénatomszámú)-alkil-, alkanoiloxi-(kis szénatomszámú)-alkil- és (kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportokra is vonatkozik. A „halogénatom” kifejezés a fluor-, klór-, bróm- és jódatomot öleli fel feltéve, hogy szűkebb értelmezést nem adunk. A „halogén-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport” pl. fluor-metil-, klór-metil-, bróm-metil-, /3-fluor-etil-, /3-klór-etil- és /3-bróm-etil-csőport lehet. A hidroxi- és alkanoiloxi-(kis szénatomszámú)-alkil-csőportok példáiként a /8-hidroxi-etil- és d-acetoxi-etil-csoportot említjük meg. A „(kis. szénatomszámú)-alkoxikarbonil-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport” pl. metoxi-karbonilmetil-csoport lehet.

Az (I) általános képletű 9,11-dihalogén-vegyületek esetében - mint már említettük - a 11-helyzetben levő halogénatom rendszáma kisebb vagy legfeljebb azonos, mint a 9-helyzetű halogénatomé. Az R9 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületekben R11 csak oxo-csoport vagy (a-H, /3-OH) lehet.

Az (I) általános képletű vegyületek előnyös csoportjában R11 jelentése (a-H, /3-OH). Előnyös tulajdonságokkal rendelkeznek továbbá az R9 helyén hidrogén-, fluor- vagy klóratomot tartal-172961