172929. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirido- pirimido-vagy tiazolo kinazolon származékok előállítására
15 172929 16 R* kevés szénatomos alkoxicsoportot hidroxil-, amino-, hidroxilamino- vagy tetrazol-5-il-csoportot jelent - azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R! hidrogénatomot, acetilaminocsoportot, -CH=CH-CH=CH-csoportot vagy karboxicsoportot és R2 tetrazol-5-il-csoportot vagy —COR4 általános képletű csoportot jelent, ahol R4 hidroxilcsoport, vagy ha Rt jelentése karboxicsoport, akkor R2 kevés szénatomos alkilvagy alkoxicsoportot vagy -CH=CH-CH=CH-csoportot is jelenthet, és A a fenti jelentésű, egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben X halogénatomot jelent, A a fenti jelentésű, & RÍ jelentése azonos Rj itt megadott jelentésével - egy in általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben Rj jelentése azonos R2 itt megadott jelentésével és AUdl kevés szénatomos alkilcsoport — vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A — CH=CH— vagy -CH=N- csoport, Rt hidrogénatomot vagy karboxicsoportot, R2 -COR4 általános képletű csoportot jelent, ahol R4 hidroxilcsoport, vagy ha R2 jelentése karboxicsoport, akkor R2 kevés szénatomos alkoxicsoportot is jelenthet, egy IV általános képletű vegyületet - ebben a képletben A’ jelentése azonos A, Ri’ jelentése azonos Rt és R2 jelentése azonos R2 itt megadott jelentésével, vagy Rj’ jelentése metilcsoport, és Acil acilcsoportot, előnyösen egy kevés szénatomos alkánkarbonsav acilcsoportját jelenti — melegítés közben oxidálunk, majd megsavanyítjuk, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A a fenti jelentésű, Rí hidrogénatomot, -CH=CH-CH=CH- csoportot, aminocsoportot vagy karboxicsoportot és R2 —COR» általános képletű csoportot jelent, ahol R4 hidroxilcsoportot, kevés szénatomos alkoxicsoportot, amino-, hidroxilamino- vagy tetrazol-5- -il-amino-csoportot képvisel, egy V általános képletű vegyületet - ebben a képletben A a fenti jelentésű, Q jelentése azonos Rt itt megadott je-, lentésével vagy klórkarbonilcsoportot jelent, R jelentése azonos R2 itt megadott jelentésével, vagy klórkarbonilcsoportot jelent, de Q és R legalább egyike klórkarbonilcsoportot jelent - egy H—Z általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ■ebben a képletben Z hidroxil-, kevés szénatomos alkoxi-, amino-, hidroxilamino- vagy tetrazol-5-il-amino-csoportot jelent, ha O jelentése azonos Rj fenti jelentésével, és Z hidroxilcsoport, ha Gi klórkarbonilcsoportot képvisel -, vagy d) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A a fenti jelentésű, Rí hidrogénatomot, -CH=CH-CH=CH-csoportot, amino- vagy karboxicsoportot és R2 tetrazol-5-il-csoportot vagy -C0R4 csoportot jelent, ahol R4 hidroxil- vagy aminocsoport, egy VI általános képletű vegyületet - ebben a képletben Q’ jelentése azonos Rt itt megadott jelentésével és R’ danocsoportot jelent — hidrolizálunk, amidálunk, illetve nátríumaziddal reagáltatunk, vagy e) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A a fenti jelentésű, Rj hidrogénatomot, —CH=CH—CH=CH-, amino- vagy karboxicsoportot és R2 tetrazol-5-il-csoportot vagy -COR» általános képletű csoportot jelent, ahol R4 hidroxilcsoport, vagy ha R! karboxicsoport, akkor R2 kevés szénatomos alkoxi-, vagy alkilcsoportot vagy -CH=CH-CH=CH-csoportot is jelenthet, egy VII általános képletű vegyületet - ebben a képletben A a fenti jelentésű, RJ” jelentése azonos R! itt megadott jelentésével vagy hidrolizálható csoportot, előnyösen acilamino-csoportot vagy kevés szénatomos karbalkoxi-csoportot jelent, és Rj” jelentése tetrazol-5-il- vagy karboxi-csoport, vagy hidrolizálható csoportot, előnyösen karboxamidovagy észtercsoportot, célszerűen kevés szénatomos karbalkoxi-csoportot jelent, de Rj” és Rj” legalább egyike hidrolizálható csoport - és ha Rj” karbalkoxi-csoport, Rj” kevés szénatomos alkoxi- vagy alkilcsoportot vagy -CH=CH-CH=CH—csoportot is jelenthet még, vizes savval vagy bázissal hidrolizálunk, vagy f) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A a fenti jelentésű, Rt hidrogénatomot, -CH=CH-CH=CH- vagy aminocsoportot és R2 cianocsoportot jelent, egy olyan I általános képletű vegyületet, amelyben A és Rí jelentése a jelen eljárásváltozatnál megadott, és R2 karboxamidocsoportot jelent, tionilkloriddal kezelünk, majd egy, az a)-f) eljárásváltozatok bármelyikével kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítunk át vagy egy karboxicsoportot tartalmazó vegyületet bázissal sóvá alakítunk, vagy egy kapott sóból az I általános képletű vegyületet felszabadítjuk. (Elsőbbsége: 1976. december 17.) 2. Eljárás az I általános képletű új pirido-, pirimido- vagy tiazolo-kinazolon-származékok és sóik előállítására - ebben a képletben A —CH=CH—, CH=N- vagy -S— csoport, Rí hidrogénatomot, -CH=CH-CH=CH-csoportot vágy karboxicsoportot jelent, R2 ciarib-, tetrazol-5-il-csoportot vagy —COR4 általános képletű csoportot, vagy ha Rí jelentése karboxicsoport, akkor kevés szénatomos alkil- Vagy alkoxicsoportot vagy -CH=CH-CH=CH- csoportöt • i? jelenthet, és kapcsolódási helyzete a képletben feltüntetett, R» kevés szénatomos alkoxicsoportot, hidroxil-, amincP-j'hidroxilamino- vagy tetrazol-5-il-csoportot jelent - azzal-jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rt hidrogénatomot, —CH=CH—CH=CH—csoportot vagy karboxicsoportot és R2 tetrazol-5-il-csoportot vagy —COR» általános képletű csoportot jelent, ahol Rj hidroxilcsoport, vagy ha Rx jelentése karboxicsoport, akkor R2 kevés szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot vagy -CH=CH-CH=CH-csoportot is jelenthet, és A a fenti jelentésű, egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben X halogénatomot jelent, A a fenti jelentésű és Rj jelen5 10 15 20 25 30 35 40 45 ■il 50 .55 60 65 8
