172929. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirido- pirimido-vagy tiazolo kinazolon származékok előállítására
17 172929 18 tése azonos Rj itt megadott jelentésével - egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben Rj jelentése azonos R2 itt megadott jelentésével és Állá] kevés szénatomos alkäcsoport - vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A -CH=CH- vagy -CH=H— csoport, R] hidrogénatomot vagy karboxicsoportot, R2 —COR4 általános képletű csoportot jelent, ahol R4 hidroxilcsoport, vagy ha Rí jelentése karboxicsoport, akkor R2 kevés szénatomos alkoxicsoportot is jelenthet, egy IV általános képletű vegyületet - ebben a képletben A’ jelentése azonos A, Rj’ jelentése azonos R, és Rj’, jelentése azonos R2 itt megadott jelentésével, vagy Rj” jelentése metilcsoport, és Acil acilcsoportot, előnyösen egy kevés szénatomos alkánkarbonsav acilcsoportját jelenti — melegítés közben oxidálunk, majd megsavanyítjuk, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A a fenti jelentésű, Rj hidrogénatomot, -CH=CH-CH=CH-csoportot vagy karboxicsoportot és R2 ~COR4 általános képletű csoportot jelent, ahol R4 hidroxilcsoportot, kevés szénatomos alkoxicsoportot, amino-, hidroxilamino- vagy tetrazol-5-il-amino-csoportot képvisel, egy V általános képletű vegyületet - ebben a képletben A a fenti jelentésű, Q jelentése azonos Rí itt megadott jelentésével vagy klórkarbonilcsoportot jelent, R jelentése azonos R2 itt megadott jelentésével, vagy klórkarbonilcsoportot jelent, de Q és R legalább egyike klórkarbonilcsoportot jelent - egy H-Z általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben Z hidroxil-, kevés szénatomos alkoxi-, amino-, hidroxilamino- vagy tetrazol-5-il-amino-csoportot jelent, ha Q jelentése azonos Rí fenti jelentésével, és Z hidroxilcsoport, ha Q klórkarbonilcsoportot képvisel —, vagy d) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A a fenti jelentésű, Rí hidrogénatomot, CH=CH—CH=CH— vagy karboxicsoportot és R2 tetrazol-5-il-csoportot vagy —COR4 általános képletű csoportot jelent, ahol R4 hidroxil- vagy aminocsoport, egy VI általános képletű vegyületet — ebben a képletben 0’ jelentése azonos Rj itt megadott jelentésével és R’ cianocsoportot jelent — hidrolizálunk, amidálunk, illetve nátriumaziddal reagáltatunk, vagy e) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A a fenti jelentésű, Rí hidrogénatomot, —CH=CH-CH=CH— vagy karboxicsoportot és R2 tetrazoI-5-il-csoportot vagy —C0R4 általános képletű csoportot jelent, ahol R4 hidroxilcsoport vagy ha Rí karboxicsoport, akkor R2 kevés szénatomos alkoxi- vagy alkilcsoportot vagy 5 -CH=CH-CH=CH-csoportot is jelenthet egy VII általános képletű vegyületet - ebben a képletben A a fenti jelentésű, Rj” jelentése azonos Rj itt megadott jelentésével, vagy hidrolizálható csoportot, előnyösen kevés szénatomos karbalkoxi-csoportot 10 jelent és kj” jelentése tetrazol-5-il-vagy karboxi-csoport vagy hidrolizálható csoportot, előnyösen karboxamido- vagy észtercsoportot, célszerűen kevés szénatomos karbalkoxi-csoportot jelent, de Rj” és Rj” legalább egyike hidrolizálható csoport és ha 15 Rj”'karbalkoxi-csoport, Rj” kevés szénatomos alkoxi- vagy alkilcsoportot vagy —CH=CH—CH=CH- csoportot is jelenthet még. f) olyan I általános képletű vegyületek 20 előállítására, amelyek képletében A a fenti jelentésű, Rí hidrogénatomot, -CH=CH-CH=CH-csoportot és R2 cianocsoportot jelent, egy olyan I általános képletű vegyületet, amelyben A és Rí jelentése a jelen eljárásváltozatnál megadott, és R2 25 karboxamidocsoportot jelent, tionilkloriddal kezelünk, majd egy, az a)—f) eljárásváltozatok bármelyikével kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddíciós sóvá átalakítunk vagy egy karboxi- 30 csoportot tartalmazó vegyületet bázissal sóvá alakítunk, vagy egy kapott sóból az I általános képletű vegyületet felszabadítjuk. (Elsőbbsége: 1975. december 19.) 3. Az 1. igériypont szerinti eljárás továbbfq- 35 lesztése hatóanyagként valamely I általános képletű vegyületet vagy sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására- ebben a képletben Rt, R2 és A az 1. igénypontban megadott jelentésűek - azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a 40 gyógyszerkészítmények szokásos töltő-, hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1976. december 17.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesz- 45 tése hatóanyagként valamely I általános képletű vegyületet vagy sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására- ebben a képletben Rj, R2 és A a 2. igénypontban megadott jelentésűek — azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszer- 50 készítmények szokásos töltő-, hordozó-, hígitóés/vagy egyéb segédanyagaival együtt ^készítjük. (Elsőbbsége: 1975. december 19.) 2 lap képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794131 - Zrínyi Nyomda 9
