172895. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazolszármazékok előállítására
MAGYAR SZABADALMI 172895 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEfRÁS Nemzetközi osztályozás: w Bejelentés napja: 1975. IV. 10. (SchE—516) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbségei: 1974. IV. 11. (P 24 18 502.2) 1975. III. 06. (P25 10 130.8) 1975. III. 07. (P 25 10 781.7) C 07 D 233/58 ORSZÁGOS Közzététel napja: 1978. VI. 28. TALÁLMÁNYI Megjelent: 1979. V. 31. HIVATAL Feltalálók: TuUgdonos: dr. Strehlke Peter vegyéte, dr. Kessler Hans-Joachim vegyész, Schering Aktiengesellschaft, Bergkamen, Redmann Ulrich vegyész, Nyugat-Berlin Német Szövetségi Köztársaság és Nyugat-Berlin Eljárás imidazol-származékok előállítására 1 2 A találmány imidazol-származékok előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. Az imidazol-származékok az (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben Z jelentése egy közvetlen kötés vagy egy-(CH2 )n—CH—csoport, I R. ahol n= 0, 1 vagy 2, R! hidrogénatom, io 1 —6 szénatomos alkil-csoport vagy egy fenil-csoport, amely adott esetben halogénatommal, 1-4 szénatomos alkil-csoporttal, 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal vagy nitro-csoporttal helyettesítve lehet, u Rj és Rj jelentése azonos vagy eltérő éspedig hidrogénatom, 1—10 szénatomos alkil-csoport, 1-4 szénatomos alkoxi-csoport, 1—4 szénatomos alkil-merkapto-csoport, halogénatom vagy nitro-csoport, vagy -iQ együtt egy -CH=CH—CH=CH-csoportot jelent, azaz R2 és R3 a benzolgyűrű ve! együtt egy naftalingyűrüt képez, R4 jelentése 3—6 szénatomos aíkenil-csoport, 3—6 szénatomos alkinil-csoport, fenil-cso- 25 port, amely adott esetben halogénatommal, nitro-csoporttal, trifluormetil-csoporttal, 1—4 szénatomos alkil-csoport tál vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesített, vagy egy olyan fenilalkil- 30-csoport, ahol az alkilrész 1—4 szénatomos, a fenilgyűrű pedig adott esetben halogénatommal, nitro-csoporttal, trifluormetil-csoporttal vagy 1-4 szénatomos al- 5 kil-csoporttal vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesített, és abban az esetben, ha n értéke 0, 1-6 szénatomos alkil-csoportot is jelent, és X jelentése oxigén- vagy kénatom vagy NH-csoport. A találmány kiterjed e vegyületek savakkal alkotott fiziológiailag elviselhető sóinak az előállítási eljárására is. Az új imidazol-származékokat a találmány szerint úgy állítjuk elő, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol Z, R2, R3, R« és X jelentése a fenti, és Y halogénatomot, valamely más reakcióképes észter-csoportot, vagy abban az esetben, ha n értéke 0, egy hidroxil-csoportot is jelent, imidazollal vagy az imidazol egy alkálifémsójával reagáltatunk, vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületet, ahol Z, R2, R3i és X jelentése a fenti, vagy ezek egy alkálifémsóját, egy (IV) általános képletű vegyülettel, ahol R* jelentése a fenti és Q halogénatomot vagy valamely más reakcióképes észter•csoportot képvisel, reagáltatunk, és 172895