172873. lajstromszámú szabadalom • Eljárás állattenyésztésben és állatgyógyászatban alkalmazható kompozició előállítására
3 172873 4 A kompozíciók 1 általános képletû komponenseként legelőnyösebbnek a 2-oxa-3-oxo-l 3/3-etil-l 7a-metil-17/3-hidroxi-gona-4,9,l 1-triént találtuk. Az ösztrogén szteroid komponensek közül előnyösnek bizonyult az ösztradiol. A fentiek alapján legelőnyösebb az a találmány szerinti eljárással előállított kompozíció, amely anabolikus szterőidként 2oxa-3-oxo-l3/3-etil-l 7a-metil-17ß-Thidroxi-gona-4,9,l 1-triént, ösztrogén komponensként pedig ösztradiolt tartalmaz. A kompozíciót a találmány szerint oly módon állítjuk elő, hogy egy I általános képletű anabolikus szteroidot, ahol R, Y és X jelentése a fenti, és egy II általános képletű ösztrogén szteroidot, ahol Ri, A, R\ X, és Yi jelentése a fenti, gyógyászati szempontból elfogadható vivőanyagokkal és adott esetben egyéb segédanyagokkal összekeverünk, és a keveréket a szokásos módon gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. Az I általános képletű szteroidokat az 1 584 704, az 5422M, a 2 093 780, a 251 CAM, a 256 CAM, a 273 CAM, a 7091M, a 7595M és az 1 553 958 számú francia szabadalmi leírásokban ismertetett eljárással állítjuk elő. A II általános képletű szteroidokat az 1514 122, az 1 540 942 és az 1 476 509 számú francia szabadalmi leírásokban ismertetett eljárással állítjuk elő. A találmány szerinti eljárással előállítható kompozíciók elősegítik különféle háziállatok, így szarvasmarha és sertés súlygyarapodását. E készítményeket elsősorban az állatok bőrébe, inplantáció formájában juttatjuk be. A találmány szerinti eljárással előállítható kompozíciók különös előnye, hogy a két hatóanyag (az anabolikus szteroid és az ösztrogén szteroid) csak minimális zavart okoz a háziállatok életében, ugyanakkor igen gyors súlynövekedést biztosít, és javítja a hús minőségét is. További előny, hdgy e kompozíciókból nem marad az állatok szervezetében olyan hormonhatású anyag, amely ártalmas lenne a fogyasztóra. Végül meg kell említeni, hogy a két hatóanyag erősíti egymás kedvező hatását, az állat fejlődésére, így az együttesen előidézett súlynövekedés lényegesen nagyobb az egyes komponensek által biztosított eredménynél. A találmány szerinti eljárással előállítható kompozíciók érdekes farmakológiai hatást, elsősorban anabolikus hatást, különösen protidikus anabolikus hatást mutatnak. A készítmény e sajátsága különösen kitűnik a későbbiekben bemutatandó fiziológiai kísérletek eredményeiből. E készítmények fent említett sajátságuknál fogva alkalmasak állatgyógyászati alkalmazásra, elsősorban a különféle bántalmakkal szembeni ellenállóképesség fokozására, a visszamaradt növekedés és kóros soványság, valamint az elöregedésből eredő általános rendellenességek gyógyítására, továbbá fertőzések, paraziták és kedvezőtlen táplálék által előidézett betegségek gyógyítására. A kompozíciók hatóanyagtartalma az egyes állatfajták szerint változik. Szarvasmarhának, különösen borjúnak szánt készítmény 1-300 mg, előnyösen 25-200 mg anabolikus szteroidot és 1—60 mg, előnyösen 10—50 mg ösztrogén szteroidot tartalmaz. A készítményt például szarvasmarhának oly módon adjuk be, hogy implantáció alakjában a bőrbe juttatjuk, előnyösen a fül tövénél. A készítményt beadhatjuk az állatok nyakába vagy farizmaiba is. Alkalmazhatjuk implantáció vagy injekció alakjában, utóbbi esetben oldat vagy szuszpenzió formájában. Az implantáció előnye, hogy jobban felszívódik. A találmányt az alábbi példával világítjuk meg közelebbről az oltalmi kör korlátozása nélkül. Példa Implantációt készítünk az alábbi összetételben: ösztradiol 20 mg 2-oxa-3-oxo-13ß-etil-17a-metil-17/3- -hidroxi-gona-4,9,11-trién 70 mg vivőanyag: tablettakészítéshez szükséges mennyiség. Az így előállított készítmény hatását szarvasmarhán vizsgáltuk. A vizsgálathoz fekete-fehér fajta bikaboijúkat használtunk. Az állatokat két csoportra osztottuk. Az egyik csoportot kontrollnak használtuk, a másiknak pedig a fentiek szerint előállított tablettát adtunk be implantációként. Az implantációt levágás előtt 30 nappal a fül tövénél a bőr alatti kötőszövetbe építettük be. Valamennyi állatnak azonos mennyiségű készítményt adtunk. Az eredményeket az alábbi táblázatban foglaljuk össze: A táblázatban feltüntetett hozam a hasított állatok súlyának az állat teljes súlyához viszonyított aránya, a fogyasztási index pedig az elfogyasztott táplálék súlyának a teljes súlygyarapodáshoz viszonyított aránya. A hasított állatok minősítését alak, szín és zsírminőség szerint végeztük, 1-3-ig terjedő számokkal jelölve a vizsgált hasított állatokat. A legjobbakat 1-es számmal, a legkevésbé jókat 3-as számmal jelöltük, összeszámláltuk az 1-es, 2-es és 3-as számmal jelölt hasított állatokat. Táblázat Kontroll Kezelt állatok kezdeti súly kg 39,44 39,48 az implantáció beadása előtti súly kg 78,57 78,50 a kezelés előtti súlygyarapodás kg 39,13 39,01 súly levágáskor kg 148 157,71 teljes súlygyarapodás ke 108,66 118,23 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2