172677. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aceto-hidroxámsavak előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 172677 IÊÜ Bejelentés napja: 1977. III. 22. (LA-912) Nemzetközi osztályozás: C 07 C 131/11, Nagy-Britannia-i elsőbbsége: 147/05, C07D 241/04, 1977.11.15.(06298) 233/76, 235/16, ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1978. V. 27. 279/18, 225/08 Megjelent: 1979. III. 31. Feltaláló: Lafon Louis vegyész, Párizs, Franciaország Tulajdonos: Laboratoire L. Lafon, S.A. Maisons Alfort, Franciaország Eljárás acetohidroxámsavak előállítására 1 2 A találmány acetohidroxámsavak és ezek fémsói, valamint ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. A szakirodalomban történt már említés külön- 5 böző hidroxámsavakról, amelyek némelyike, így a 4-a-naft ilo xi- 3-hidroxibutirohidroxámsav [a 3,819 702 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás 5. példája (összehasonlító példa)] hatástalannak bizonyult a gyógyászatban, míg 10 mások, így a 4-fendszulfinilbutirohidroxámsav, a 4-(p-fluorf enilszutfinil)-butirohidroxámsav, a 3- (p-fluorfenilszulfinil)-propionohidroxámsav és a 4- (p-klórfenilszulfinil)-butirohidroxámsav [a 833 927 számú belga szabadalmi leírás 12-15. példái], 15 valamint a /3-benzhidrilszulfinilacetohidroxámsav, a 3- benzhidrilszulfinil-propionohidroxámsav és a 4- benzhidrilszulfinil-butirohidroxámsav (a 846 880 számú belga szabadalmi leírás 1., 6. és 9. példája] hatnak a központi idegrendszerre. 20 A találmány szerinti eljárással előállított új acetohidroxámsavak használhatók a gyógyászatban a központi idegrendszer (CNS—central nervous system) kezelésénél, mégpedig psychoterápiás 25 szerek hatóanyagaként. A találmány szerinti eljárással előállítható új acetohidroxámsavak az (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben R2 és R3 egymással megegyező vagy egymástól eltérő lehet és mindegyik hidrogénatomot vagy valamely 1-6 szénatomos alkil-csoportot képvisel, és Rj valamely 1-6 szénatomos alkil-csoportot, egy N,N-diszubsztituált (1) általános képletű karbamoil-csoportot jelent, ahol Zi és Z2 egymással megegyező vagy egymástól eltérő lehet és mindegyik valamely S-6 szénatomos cikloalkil-csoportot vagy fenil-csoportot jelent valamely (2) általános képletű 3-hidantoinil-csoportot képvisel, ahol X, egy fenil-csoportot jelent, amely adott esetben egy vagy több halogénatommal lehet helyettesítve, és X2 hidrogénatomot, valamely 1-4 szénatomos alkil-csoportot, adott esetben egy vagy több halogénatommal, CF3-, N02- vagy NH2-csoporttal helyettesített fenil-csoportot képvisel, valamely (3) képletű benzhidrilkarboxamido-csoportot jelent, valamely z3-ch2-soáltalános képletű araDdlszuHinil-csoportot jelent, 30 ahol 172677
