172677. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aceto-hidroxámsavak előállítására

3

172677

4

Z3 valamely aril-csoportot, elsősorban a-naftil-, vagy fenil-csoportot képvisel, amelyek mindegyike egy vagy több 1 -4 szénatomos alkoxi-csoporttal, halogénatommal, N02- vagy metiléndioxi-csoporttal lehet 5 helyettesítve, továbbá

valamely

Z4— A

általános képletü csoportot képvisel, ahol

10

Z4 adamantil- vagy a-naftil-csoport, vagy egy adott esetben egy vagy több 1-4 szénatomos alkil-csoporttal, 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal, metiléndioxi-csoporttal, halogénatommal, CF3- vagy 15 NH2- csoporttal helyettesített femil-csoport és

A -NH- -NHCO-, -CONH-,-NHCONH—, -N(C6H5)CONH-, csoportot vagy egy (4) képletű csoportot jelent, 20 és Z4 egy adott esetben helyettesített benzhidril-csoport is lehet, ha A jelentése —CONH-csoporttól eltérő, valamint valamely (5) általános képletű benzimidazolil-csoportot jelent, ahol 25

Z5 különösen fenil-csoport, továbbá valamely (6) általános képletű triciklusos csoportot (T) képvisel, ahol

I. tábla

Yi jelentése -CH2CH2- vagy -S-,

Y2 jelentése =N— és

Y3 jelentése egy -CH2- vagy egy -CO-csoport,

Az eljárás kiterjed e vegyületek fémsóinak és abban az esetben, ha Rí valamely bázisos csoportot tartalmaz, savaddíciós sóinak az előállítására is.

A fémsók közül, amelyek használhatók különösen az alkálifémsókat, az alkáliföldfémsókat, a

cinksókat, a magnéziumsókat és az alumíniumsókat, például az (la) általános képletnek megfelelő sókat említjük meg, ahol M jelentése Na, K, 1/2 Ca, 1/2 Zn, 1/2 Mg vagy 1/3 A1 fémgyök.

Halogénatomon egy fluor-, klór-, bróm- vagy jódatomot értünk. Az előnyös halogénatomok a fluor-, klór- és brómatomok farmakológiai szempontból nézve, illetve a klór- és a brómatom a szintézis reakciómechanizmusa szempontjából.

A következőkben táblázatosán felsorolunk néhány találmány szerinti (Ib) általános képletnek megfelelő vegyületet. A táblázatban a vegyület számát, kódszámát, az Rj, R2, R3 és X helyettesítők értékeit, valamint az olvadáspont-értékeket adjuk meg.

Példa

1 Kódszám

Rí

r2

Rí

X

Olvadáspont

1.

CRL 40373

CH3CH2CH2CH2-CH3(CH2)3—

CH3(CH2)3-H-133-134 C°

2.

CRL 40382

(7)

HHH(a)

3.

CRL 40385

!

(C6H5)2N-CO

HHH-150-151 C°

4.

CRL 40400

(C6Hs)2CHCONH■HHH-156 C°

5.

CRL 40411

(8)

HHH-210 C° (b)

6.

CRL 40258

(9)

HHNa

155-160 C° (b)

7.

CRL 40438

(C6Hs)2N-COCH3-HH-171-172 C°

8.

CRL 40439

(C6Hs)2N-CO-ch3ch2-HH-159-160 C°

9.

CRL 40446

N,N-diciklohexilkarbamoil-HHH-198-200 C° (b)

10.

CRL 40447

(7)

ch3

HH(c)

11.

CRL 40450

(7)

HHH-201-202 C°

12.

CRL 40464

(10)

HHH-212-213 C° (b)

13.

CRL 40465

01)

HHH-191-192 C°

14.

CRL 40466

(8)

ch3-HH-132-133 C°

2