172657. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új D-homo-szteroidok előállítására
MAGYAR SZABADALMI 172657 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1974. IX. 25. (HO—1726) Svájci elsőbbsége: 1973. IX. 26. (13 764/73) C 07 J 63/00 Közzététel napja: 1978. V. 27. U-i -.'l ,r'vV\ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Megjelent: 1979. II. 28. I • ! : i" s ■■ HIVATAL Feltalálók: Tulajdonos: dr. Alig Leo vegyész, Liestal, di. Fürst Andor vegyész, F. Hoffmann-la Roche Et Co., Basel, dr. Müller Marcel vegyész, Frenkendorf, Svájc Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás új D-homo-szteroidok előállítására 1 Találmányunk (I) általános képletű új D-homo-szteroidok előállítására vonatkozik (mely képletben R6 jelentése hidrogénatom, fluoratom, klóratom, brómatom vagy metil-csoport, 5 R11 jelentése hidroxil-csoport, fluoratom vagy klóratom, R9 jelentése hidrogénatom, fluoratom, klóratom vagy brómatom, amennyiben R11 hidroxil-csoportot képvisel, vagy klóratom vagy 10 brómatom, amennyiben R*1 fluor- vagy klóratomot képvisel, R21 jelentése halogénatom vagy R, amennyiben R11 hidroxil-csoportot képvisel, vagy halogénatom, hidroxil-csoport, 1-15 szénatomos 15 aciloxi-csoport vagy R, amennyiben R11 fluoratomot vagy klóratomot képvisel, R jelentése -0X020H— vagy -OPO(OH)2 -csoport vagy egy 2—8 szénatomos alifás di- vagy tri-karbonsav aciloxi-csoportja, 20 adott esetben nátrium-, kálium- vagy ammoniums ója alakjában, R17a jelentése hidroxil- vagy 1-15 szénatomos aciloxi-csoport, és a szaggatott vonal az 1 ^-helyzetben adott esetben jelenlevő to- 25 vábbi kötést képvisel). A „halogénatom” kifejezés a fluor-, klór-, bróm- és jódatomot foglalja magában. Az „aciloxi-csoport” telített vagy telítetlen alifás mono karbon- 30 2 savakból, cikloalifás, aralifás vagy aromás monokarbonsavakból, éspedig legfeljebb 15 szénatomos karbonsavakból származtatható le. E savak példái az alábbiak: hangyasav, ecetsav, pivalinsav, propionsav, vajsav, kapronsav, önántsav, undecilénsav, olajsav, ciklopentilpropionsav, ciklohexilpropionsav, fenilecetsav és benzoesav. Különösen előnyösek az 1—7 szénatomos alkanoiloxi-csoportok. A di- vagy trikarbonsavmaradék pl. oxálsavból, malonsavból, borostyánkősavból, fumársavból, alinasavból, borkősavból vagy citromsavból, előnyösen borostyánkősavból származtatható le. Az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képezik az (1-1) és (1-2) általános képletű vegyületek (mely képletekben R91 jelentése hidrogénatom, fluor-, klór- vagy brómatom, R92 jelentése klór- vagy brómatom, R110 jelentése fluor- vagy klóratom, R211 jelentése halogénatom vagy R, és R213 jelentése halogénatom, hidroxil-csoport, aciloxi-csoport vagy R, R, R6 és R1 'a jelentése a korábbiakban megadott, és a szaggatott vonal az 1,2-helyzetben adott esetben jelenlevő további kötést képvisel). A 6-helyzetben helyettesített vegyületek közül a 6a-izomerek az előnyösek. A találmányunk szerinti eljárást az jellemzi, hogy 172657
