172653. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2-(2-piridil-metil-szulfinil)- benzimidazolok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 172652 æÊës^ Nemzetközi osztályozás: SÏÏJ1 Bejelentés napja: 1975. XI. 12. (HE—696) C 07 D 401/12 Közzététel napja: 1978. V. 27. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1979. II. 28. Feltalálók: Tulajdonos: Berntsson Peder Bernhard vegyész, Mölndal, Carlsson Stig Ake AB Hííssle, Mölndal, Svédország Ingemar vegyész, Garbeig Lars Erik vegyész, Mölnlycke, lunggren Ulf Krister vegyész, Pixbo, Sjöstrand Sven Erik vegyész, Kungsbacka, von Wittken Sundell Gunhild Wika vegyész, Askim, Svédország Eljárás szubsztituált 2-(2-pkiditmetü-szulfmil)-benzimidazolok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás a gyomorsavkiválasztást befolyásoló, új, szubsztituált 2-{2-piridil-metil-szulfinil)-benzimidazolok előállítására. A 156 129 lajstromszámú magyar szabadalmi leírás piridilalkil-szubsztituált benzimidazol-vegyüle- 5 tek és sóik előállítását, az 1 804 450 számú német szövetségi köztársasági nyilvánosságra hozatali irat 2-tio-benzimidazol-származékokat ismertet. A találmány célja olyan vsgyületek előállítása, amelyek befolyásolják a gyomorsavkiválasztást, és 10 az exogén vagy endogén stimulált gyomorsavkiválasztást gátolják. Ezek a vegyületek gyomorfekély kezelésénél használhatók. Azt találtuk, hogy az I általános képletű új vegyületek rendelkeznek ilyen tulajdonságokkal. 15 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű vegyületek és gyógyászatiéig elfogadható savaddíciós sóik előállítására. Ebben a képletben R és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogén- 20 atom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, halogénatom, karbo-(l-4 szénatomosj-alkoxi-, dano-, 1-4 szénatomos alkoxi-, trifluormetil- vagy legfeljebb 4 szénatomos acilcsoport, 25 R4 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, karbo-(l-4 szénatomos)-alkoxi-, karbamoil-, 1-4 szénatomos N-alkil-karbamoil- vagy 1-4 szénatomos alkilszulfonil-csoport, 30 2 R6 jelentése adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített metiléncsoport, és Hét jelentése adott esetben - előnyösen a 3-, 4- és/vagy 5 helyzetben — 1—4 szénatomos alkilcsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált 2-piridilcsoport, Az I általános képletben az alkil jelentésű R és R3 jelek a metil-, etü-, n-propil-, izopropil-, n-butilvagy izobutil-csoport. A halogén jelentésű R és R3 jelű csoport fluor-, jód-, bróm- és klóratomot, előnyösen bróm- és klóratomot jelent. Karbo-alkoxi jelentésű R és R3 jelű csoportok O II az alkil-O—C—csoportok, ahol az alkilcsoport legfeljebb 4 szénatomos, előnyösen legfeljebb 2 szénatomos. Karbo-alkoxi jelentésű R és R3 például a karbo-metoxi- (CH30-C-), a karbo-etoxi-csoport II O (CjHsO—C—). II 0 Alkoxi jelentésű R és R3 jelű csoportok előnyösen a legfeljebb 3 szénatomos alkoxicsoportok, például metoxi-, etoxi-, n-propoxi- vagy izopropoxi-csoportok. 172653
