172547. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új cef-3-ém-4-karbonsav származékok előállítására
71 172547 72 n értéke 1, 2, 3 vagy 4 és P2 jelentése hidroxil-, karboxil-, szulfonil-, karbamoil-, morfolinokarbonil-, di-(l —4 szénatomot tartalmazó)alkil-amino-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkanoU-, 1—4 szénatomot tartalmazó alkanoiloxi-, benzoiloxi-, di-(l —4 szénatomot tartalmazó)alkil-amino-karbonil- vagy (1-4 szénatomot tartalmazójalkoxi-karbonilcsoport -vagy —NHP3 általános képletű csoport — ahol P3 jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkil , (1-4 szénatomot tartalmazó )alkoxi-karbonil-, di-(l-4 szénatomot tartalmazó)alkil-amino-(l-4 szénatomot tartalmazó)alkanoil-, hidroxi-(l—4 szénatomot tartalmazó)alkil-, szulfo-(l—4 szénatomot tart alma zó jalkil- vagy di-( 1 —4 szénatomot tartalmazó)alkil-amino-(l-4 szénatomot tartalmazó)alkilcsoport valamint gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy ai) valamely VI általános képletű vegyületet- ahol Y jelentése a tárgyi körben megadott, W pedig halogénatomot jelent - vagy valamilyen sóját vagy észterét valamely VII általános képletű vegyülettel - ahol R1 és X jelentése a tárgyi körben megadott - vagy ennek valamilyen sójával reagáltatunk, majd egy így kapott II általános képletű vegyületet - ahol R1, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott - vízkilépés közben gyűrűzárásnak vetünk alá, vagy a2) valamely II általános képletű vegyületet- ahol R1, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott - vagy valamilyen sóját vagy észterét vízkilépés közben gyűrűzárásnak vetünk alá, vagy b) valamely III általános képletű vegyületet- ahol Y jelentése a tárgyi körben megadott — vagy valamilyen sóját vagy észterét valamely IV általános képletű vegyülettel - ahol X jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk, majd egy így kapott V általános képletű vegyületet - ahol X és Y jelentése a tárgyi körben megadott — vízkilépés közben gyűrűzárásnak vetünk alá, vagy c) az I általános képletű vegyületek szűkebb csoportját képező VIII általános képletű vegyületek- ahol R1, X és R3 jelentése a tárgyi körben megadott - előállítására az I általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó IX általános képletű vegyületek — ahol R1 és X jelentése a tárgyi körben megadott - közül valamelyiket vagy ennek valamilyen sóját valamely X általános képletű vegyülettel - ahol R3 jelentése a tárgyi körben megadott, - reagáltatunk, vagy d) az I általános képletű vegyületek szűkebb csoportját képező XI általános képletű vegyületek- ahol R1 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, X” pedig oxigénatomot vagy kénatomot vagy adott esetben védett iminocsoportot jelent — előállítására valamely XII általános képletű vegyületet - ahol R3 jelentése a tárgyi körben megadott — vagy valamilyen sóját vagy észterét valamely XIII általános képletű vegyülettel - ahol R1 jelentése a tárgyi körben megadott, X’ pedig oxigén- vagy kénatomot vagy védett iminocsoportot jelent - vagy ennek valamilyen reakcióképes származékával reagáltatunk, és kívánt esetben az iminocsoport védőcsoportját önmagában ismert módon lehasítjuk, és kívánt esetben az a) — b) eljárásváltozatok valamelyike szerint előállított valamelyik I általános képletű vegyületet vagy a c) eljárásváltozat szerint előállított valamelyik VIII általános képletű vegyületet vagy a d) eljárásváltozat szerint előállított valamelyik XI általános képletű vegyületet megfelelő bázissal végzett kezelés útján gyógyászatilag elfogadható sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1974. november 13.) 3. Eljárás az I általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó XI általános képletű vegyületek - ahol R1 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, X adott esetben védett iminocsoportot jelent, és R3 jelentése 5- vagy 6-tagú, 1—4 heteroatomot, ezek közül legalább egy nitrogénatomot és adott esetben kén- vagy oxigénatomot tartalmazó, adott esetben 1-4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy trifluormetilcsoporttal vagy halogénatommal helyettesített heterociklusos csoport — valamint gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely XII általános képletű vegyületet - ahol R3 jelentése a tárgyi körben megadott - vagy valamilyen sóját vagy észterét valamely XIII általános képletű vegyülettel — ahol R1 jelentése a tárgyi körben megadott, X’ pedig védett iminocsoportot jelent - vagy ennek valamilyen reakcióképes származékával reagáltatunk, és kívánt esetben egy kapott XI általános képletű vegyületben az iminocsoport védőcsoportját önmagában ismert módon lehasítjuk, továbbá kívánt esetben egy kapott XI általános képletű vegyületet megfelelő bázissal végzett kezelés útján gyógyászatilag elfogadható sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1974. július 17.) 4. Eljárás az I általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó XI általános képletű vegyületek - ahol R1 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, X” oxigén- vagy kénatomot jelent, és R3 jelentése 5- vagy 6-tagú, 1-4 heteroatomot, ezek közül legalább egy nitrogénatomot és adott esetben kén- vagy oxigénatomot tartalmazó, adott esetben 1—4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy trifluormetilcsoporttal vagy halogénatommal helyettesített heterociklusos csoport -, valamint gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely XII általános képletű vegyületet - ahol R3 jelentése a tárgyi körben megadott - vagy valamilyen sóját vagy észterét valamely XIII általános képletű vegyülettel - ahol R1 jelentése a tárgyi körben megadott, X’ pedig oxigén- vagy kénatomot je-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 36
