172547. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új cef-3-ém-4-karbonsav származékok előállítására
73 172547 74 lent — vagy ennek valamilyen reakcióképes származékával reagáltatunk, és kívánt esetben egy kapott XI általános képletű vegyületet megfelelő bázissal végzett kezelés útján gyógyászatiig elfogadható sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1974. április 15.) 5. Eljárás az I általános képletű vegyületek - ahol R1 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, X jelentése oxigén- vagy kénatom vagy =NR2 általános képletű csoport, ahol az utóbbi csoportban R2 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, és ha R2 jelentése alkilcsoport, aldcor R1 helyettesítővel együtt legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkiléncsoportot képezhet, Y jelentése acetoxi- vagy -SR3 általános képletű csoport, ahol az utóbbi csoportban R3 5- vagy 6-tagú, 1-4 heteroatomot, ezek közül legalább egy nitrogénatomot és adott esetben kén- vagy oxigénatomot tartalmazó, adott esetben helyettesített heterociklusos csoportot jelent, mimellett az adott esetben Jelenlevő helyettesítő jelentése halogénatom, 1-4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy trifluormetilcsoport —, valamint gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a1 ) valamely VI általános képletű vegyületet- ahol Y jelentése a tárgyi körben megadott, W pedig halogénatomot jelent - vagy valamilyen sóját vagy észterét valamely VII álilános képletű vegyülettel — ahol R1 és X jelentése a tárgyi körben megadott - vagy ennek valamilyen sójával reagáltatunk, majd egy így kapott II általános képletű vegyületet - ahol R1, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott - vízkilépés közben gyűrűzárásnak vetünk alá, vagy a2), valamely II általános képletű vegyületet- ahol R1, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott - vagy valamilyen sóját vagy észterét vízkilépés közben gyűrűzárásnak vetünk alá, vagy b) valamely III általános képletű vegyületet- ahol Y jelentése a tárgyi körben megadott - vagy valamilyen sóját vagy észterét valamely IV általános képletű vegyülettel — ahol X jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk, majd egy így kapott V általános képletű vegyületet - ahol X és Y jelentése a tárgyi körben megadott — vízkilépés közben gyűrűzárásnak vetünk alá, vagy c) az I általános képletű vegyületek szűkebb csoportját képező VIII általános képletű vegyületek- ahol R1, X és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — előállítására az I általános képletű vegyületek szűkebb csoportját képező IX általános képletű vegyületek- ahol R1 és X jelentése a tárgyi körben megadott - közül valamelyiket vagy ennek valamilyen sóját, valamely X általános képletű vegyülettel - ahol R3 jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk, és kívánt esetben az a) - b) eljárásváltozatok valamelyike szerint előállított valamelyik I általános képletű vegyületet vagy a c) eljárásváltozat szerint előállított valamelyik VIII általános képletű vegyületet megfelelő bázissal végzett kezelés útján gyógyászatiig elfogadható sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1974. február 20,) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése I általános képletű vegyületeket - ahol R1 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, X jelentése oxigén- vagy kénatom vagy =NR2 általános képletű csoport, ahol az utóbbi csoportban R2 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, és ha R2 jelentése alkilcsoport, akkor R1 helyettesítővel együtt legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkiléncsoportot képezhet, Y jelentése acetoxi- vagy -SR3 általános képletű csoport, ahol az utóbbi csoportban R3 5- vagy 6-tagú, 1-4 heteroatomot, ezek közül legalább egy nitrogénatomot és adott esetben kén- vagy oxigénatomot tartalmazó, adott esetben helyettesített heterociklusos csoportot jelent, mimellett az adott esetben jelenlevő helyettesítő jelentése halogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkiltio-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, amino-, tio-, hidroxil-, trifluormetilcsoport vagy R3 heterociklus szubsztituense lehet még —(CH2 )nP* általános képletű csoport - ahol n értéke 1, 2, 3 vagy 4 és P1 jelentése morfolinil-, (1—4 szénatomot tartalmazó)-alkoxi-karbonil-, di-(l-4 szénatomot tartalmazó)alkil-amino-karbonil-, karboxil-, karbamoil-, 1—4 szénatomot tartalmazó alkiltio-, 1—4 szénatomot tartalmazó alkilszulfonil-, morfolinokarbonil- vagy di-(l—4 szénatomot tartalmazó)alkil-aminocsoport - vagy-S-(CH2)n-P2 általános képletű csoport - ahol n értéke 1,23 vagy 4 és P2 jelentése hidroxil-, karboxil-, szulfo-, karbamoil-, morfolinokarbonil-, di-( 1 —4 szénatomot tartalmazó)alkil-amino-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkanoil-, 1—4 szénatomot tartalmazó alkanoiloxi-, benzoiloxi-, dí-(l —4 szénatomot tartalmazó)alkil-amino-karbonil- vagy (1-4 szénatomot tartalmazó)alkoxi-karbonilcsoport - vagy —NH—P3 általános képletű csoport— ahol P3 jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, (1-4 szénatomot tartamazó)alkoxi-karbonil-, di-(l—4 szénatomot tartalmazó)alkil-amino-(l—4 szénatomot tartalmazó)alkanoil-, hidroxi-(l-4 szénatomot tartalmazó)alkil-, szulfo-(l-4 szénatomot tartalmazó)alkil- vagy di-(l-4 szénatomot tartalmazó)alkil-amino-(l—4 szénatomot tartalmazó)alkilcsoport -, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 37
