172547. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új cef-3-ém-4-karbonsav származékok előállítására
69 172547 70 Y jelentése acetoxi- vagy —SR3 általános képletű csoport, ahol az utóbbi csoportban R3 5- vagy 6-tagú, 1-4 hetéroatomot, ezek közül legalább egy nitrogénatomot és adott esetben kén- vagy oxigénatomot tartalmazó, adott esetben helyettesített heterociklusos csoportot jelent, mimellett az adott esetben jelenlevő helyettesítő jelentése halogénatom vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkiltio-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, amino-, tio-, hidroxil-, trifluormetilcsoport vagy R3 heterocildus szubsztituense lehet —(CH2)nP’ általános képletű csoport - ahol n értéke 1, 2, 3 vagy 4 és Pl jelentése morfolinil-, (1-4 szénatomot tartalmazó)-alkoxi-karbonil-, di(l—4 szénatomot tartalmazójalkil-amino-karbonil-, karboxil-, karbamoil-, 1—4 szénatomot tartalmazó alkiltio-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkilszulfonil-, morfolinokarbonil- vagy di-(l—4 szénatomot tartalmazó)alkil-aminocsoport - vagy-S-(CH2)n-P2 általános képletű csoport- ahol n értéke 1, 2, 3 vagy 4 és P2 jelentése hidroxil-, karboxil-, szulfo-, karbamoil-, morfolinokarbonil-, di-(l—4 szénatomot tartalmazó)alkil-amino-, 1—4 szénatomot tartalmazó alkanoil-, 1—4 szénatomot tartalmazó alkanoiloxi-, benzoiloxi-, di-(l—4 szénatomot tartalmazójalkil-amino-karbonil- vagy (1—4 szénatomot tartalmazó)alkoxi-karbonilcsoport — vagy —NH—P3 általános képletű csoport — ahol P3 jelentése 1—4 szénatomot tartalmazó alkil, (1—4 szénatomot tartalmazó)alkoxi-karbonil-, di(l—4 szénatomot tartalmazó)-alkil-amino-(l—4 szénatomot tartalmazó)alkanoil-, hidroxi-(l -4 szénatomot tartalmazó)alkil-, szulfo-(l-4 szénatomot tartalmazó)alkil- vagy di-(l—4 szénatomot tartalmazó)alkil-amino-(l-4 szénatomot tartalmazó)alkilcsoport)-, valamint gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy aj valamely II általános képletű vegyületet — ahol R1, X és Y jelentése a fenti — vagy valamilyen sóját vagy észterét vízkilépés közben gyűrűzárásnak vetünk alá, vagy a2) valamely VI általános képletű vegyületet — ahol Y jelentése a fenti, W pedig halogénatomot jelent — vagy valamilyen sóját vagy észterét valamely VII általános képletű vegyülettel — ahol R1 és X jelentése a fenti - vagy ennek valamilyen sójával reagáltatunk, majd egy így kapott II általános képletű vegyületet - ahol R1, X és Y jelentése a fenti — vízkilépés közben gyűrűzárásnak vetünk alá, vagy b) valamely III általános képletű vegyületet — ahol Y jelenetése a fenti — vagy valamilyen sóját vagy észterét valamely IV általános képletű vegyülettel — ahol X jelentése a fenti — reagáltatunk, majd az így kapott V általános képletű vegyületet — ahol X és Y jelentése a fenti — vízkilépés közben gyűrűzárásnak vetünk alá, vagy c) az I általános képletű vegyületek szűkebb csoportját képező VIII általános képletű vegyületek- ahol R1, X és R3 jelentése a fenti - előállítására az I általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó IX általános képletű vegyületek- ahol R1 és X jelentése a fenti - közül valamelyiket vagy ennek valamilyen sóját valamely X általános képletű vegyülettel - ahol R3 jelentése a fenti - reagáltatunk, vagy d) az I általános képletű vegyületek szűkebb csoportját képező XI általános képletű vegyületek- ahol R1 és R3 jelentése a fenti, X” pedig oxigénatomot vagy kénatomot vagy adott esetben védett iminocsoportot jelent — előállítására valamely XII általános képletű vegyületet - ahol R3 jelentése a fenti — vagy valamilyen sóját vagy észterét valamely XIII általános képletű vegyülettel- ahol R1 jelentése a fenti, X’ pedig oxigén- vagy kénatomot vagy védett iminocsoportot jelent- vagy ennek valamilyen reakcióképes származékával reagáltatunk, és kívánt esetben az iminocsoport védőcsoportját önmagában ismert módon lehasítjuk, és kívánt esetben az a) — b) eljárásváltozatok valamelyike szerint előállított valamelyik I általános képletű vegyületet vagy a c) eljárásváltozat szerint előállított valamelyik VIII általános képletű vegyületet vagy a d) eljárásváltozat szerint előállított valamelyik XI általános képletű vegyületet megfelelő bázissal végzett kezelés útján gyógyászatilag elfogadható sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1974. december 23.) 2. Eljárás az I általános képletű vegyületek- ahol R1 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, X jelentése oxigén- vagy kénatom vagy =NR2 általános képletű csoport, ahol az utóbbi csoportban R2 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, és ha R2 jelentése alkilcsoport, akkor R1 helyettesítővel együtt legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkiléncsoportot képezhet, Y jelentése acetoxi- vagy —SR3 általános képletű csoport, ahol az utóbbi csoportban R3 5- vagy 6-tagú, 1—4 heteroatomot, ezek közül legalább egy nitrogénatomot és adott esetben kén- vagy oxigénatomot tartalmazó, adott esetben helyettesített heterociklusos csoportot jelent, mimellett az adott esetben jelenlevő helyettesítő jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkiltio-, amino-, tio-, hidroxil- vagy R3 heterociklus szubsztituense lehet még —(CH2)„P1 általános képletű csoport — ahol n értéke 1, 2, 3 vagy 4 és P1 jelentése morfolinil-, (1-4 szénatomot tartalmazó)alkoxi-karbonil-, di( 1 —4 szénatomot tartalmazó)alkil-amino-karbonil-, karboxil-, karbamoil-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkiltio-, 1—4 szénatomot tartalmazó alkilszulfonil-, morfolinokarbonil- vagy di-(l—4 szénatomot tartalmazó )alkil-aminocsoport - vagy —S—(CH2)„—P2 általános képletű csoport — ahol 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 35
