172531. lajstromszámú szabadalom • Eljárás parenterális gyógyszerkészítmények előállítására
MAGYAR népköztársaság 1 SZABADALMI LEÍRÁS 172531 Bejelentés napja: 1975. VII. 02. (SA-2815) Nemzetközi osztályozás: A 61 K 31/48, 9/66 Svájci elsőbbsége: 1974. VII. 04. (9204/74) Közzététel napja: 1978. IV. 28. ^------—>v ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1979.1. 31. Feltaláló: Tulajdonos: Franz Joachim vegyész, Riehen, Svájc Sandoz AG., Basel, Svájc Eljárás parenterális gyógyszerkészítmények előállítására 1 A találmány tárgya eljárás a hatóanyagok jó felszívódását biztosító, szilárd vagy folyékony galenikus gyógyszerkészítmények előállítására anyarozsalkaloidok és/vagy szintetikus és/vagy félszintetikus lizergsav-származékok parenterális, elsősor- 5 ban perorális beadására. Az emlitett vegyületek olyan hatóanyagok, amelyeket gyógyászatilag szükséges adagban, vizes, további segédanyagokat nem tartalmazó oldatban perorálisan beadva a testben legfeljebb 45% 10 szívódik fel. Ilyen hatóanyagok rossz felszívódása megnehezíti parenterális beadásukat, mivel parenterálisan beadva lassan és/vagy gyógyászatilag nem kielégítő mennyiségben szívódnak fel a testben. Találmányunk olyan új, parenterálisan beadható 15 galenikus készítmények előállítására vonatkozik, amelyek az említett hatóanyagok felszívódását jelentősen javítják, és gyorsítják. Az új gyógyszerkészítmények jellegzetessége az, hogy legfeljebb 20 000 Â átmérőjű aggregátumok alakjában 20 gyógyászatilag hatásos mennyiségű anyarozsalkaloidot és/vagy szintetikus és/vagy félszintetikus lizergsav-származékot, etoxilezett koleszterinek közül kiválasztott egy vagy több gyógyászatilag elfogadható emulgeátort, 25 amelyek együttes és átlagos H.L.B.-értéke 10-30, és összmennyiségük legalább 10-szerese a hatóanyag összmennyiségének, és adott esetben további gyógyszerészeti segédanyagot tartalmaznak. 30 2 A H.L.B.-érték (hydrophilic-lipophilic-balance) hidrofil-lipofil egyensúlyi érték, amely egy emulgeátor-molekula hidrofil csoportjainak relatív arányát mutatja f Pharm. Act. Helv. 44, 9 (1969) és H.P. Fiedler, Lexikon der Hilfsstoffe für Pharmazie, Kosmetik und angrenzende Gebiete, 263. oldal, Cantor KG kiadás, 1971]. A találmány szerint előállított új gyógyszerkészítmények anyarozsalkaloidok, például ergotamin vagy szintetikus vagy félszintetikus lizergsav-származékok, amilyenek az anyarozsalkaloidok hidrogénezett származékai, például dihidroergotoxin, dihidroergokrisztin, dihidroergokornin, dihidroergokriptin, dihidroergotamin. dihidroergonin, diliidroergovalin stb. parenterális beadásához alkalmas. Természetesen az új gyógyszerkészítmények hatóanyagtartalrna változó lehet, és a felhasznált hatóanyaghoz, a kezelt állapot által megkívánt adagoláshoz, az egyszeri adagban beadható mennyiséghez és az új gyógyszerkészítmény fajtájához igazodhat. Meghatározott gyógyászati eredmény eléréséhez szükséges hatóanyagmennyiség egyszeri adagja a találmány szerinti gyógyszerkészítményben kisebb lehet, mint ugyanannak a hatóanyagnak hasonló eredmény eléréséhez szükséges adagja a szokásos korábbi készítményekben. A hatóanyagtartalom például az- alkalmazott hatóanyagtól, a kezelendő állapottól és a választott gyógyszerformától függően változhat és az egyszeri adag elsősorban szilárd formáknál 5 s% és folyékony 172531
