172523. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-0-(2,6-diamino-2,3,4,6-tetradezoxi-alfa,D-eritrohexo-piranozil)-6-0-(3'-metilamino-3",4",6"-tridezoxi-alfa,D-xilohexopranozil)-2-dezoxi-sztreptamin előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 172523 jgÉÉpk Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1975. III. 11. (RO-829) C 07 H 5/06 Franciaország-beli elsőbbsége: 1974. Dl. 12. (74-08314) ... I ORSZÁGOS Közzététel napja: 1978. ni. 28. 1 ^ . talalhájn sí HIVATAL Megjelent: 1979.1.31. / j 11 j. j n » ^ Feltalálók: Tulajdonos: Chazan Jean-Bernard kutatómérnök, Párizs, Coussediere Roussel Uclaf cég, Párizs, Daniel kutatómérnök, Villejuif Gase Jean-Claude kutatómérnök, Franciaország Bondy, Franciaország Eljárás 4-0-(2\6,-diamino-2\3\4\6,-tetradezoxi-a,D-eritrohexopiranozil)-6-0- ■i 3 ”-metilamino-3” ,4” ,6 ”-tridezoxi-a ,D-xilohexopiranozil)-2-dezoxi-sztreptamin előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az új I képletű 4- 0-( 2 ’, 6 ’-dimino-2’,3’,4’,6’-tetradezoxi-a,D-eritrohexopiranozil)-6-0- (3”-metilamino-3”,4”,6”-tridezoxi-a,D-xilohexopiranozil)-2-dezoxi-sztreptamin, valamint ásványi és szerves savakkal alkotott gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sói előállítására. Az I képletü vegyidet savaddíciós sói közül megemlíthetjük a hidrokloridot, hidrobromidot, nitrátot, szulfátot, foszfátot, acetátot, formátot, 10 benzoátot, maleátot, fumarátot, szukcinátot, tartarátot, citrátot, oxalátot, benzüátot, glioxilátot, aszpartátot, valamint az alkánszulfonátokat és az arilszulfonátokat. Az I képletű vegyület, valamint gyógyászatiig 15 elfogadható savaddíciós sói antibakterális hatásúak, így hatásosak Gram-pozitív baktériumok, például a Staphylococcusok, Streptococcusok és különösen figyelemre méltóan a penicilinnel szemben rezisztens Staphylococcusok, valamint Gram-negatív 20 baktériumok, különösen az úgynevezett coliform baktériumok ellen. így az I képletű vegyület, vaimint gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sói szokásos hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve olyan gyógyászati készítményekké alakít- 25 hatók, amelyek felhasználhatók különösen Staphylococcusok okozta fertőzések, például staphylococcusos vérmérgezés, rosszindulatú arcüregi staphyloooccusos fertőzések, staphylococcusos bőrfertőzések, fertőző gennyes bcrgyulidás, rosszinduitó 30 2 kelések, kötőszövetgyulladás, orbánc, akut primer és influenza-utáni staphylococcusos fertőzések, hurutos tüdőgyulladás, tüdőtáji gennyesedés és colibacillosis kezelésére. Ezek a gyógyászati készítmények 5 parenterálisan, rektálisan vagy orálisan adhatók be vagy pedig helyileg, például a bőr vagy a nyálkahártya topikális kezelésére hasznosíthatók. A gyógyászati készítmények lehetnek injektálható oldatok vagy szuszpenziók, steril porok injektálható készítmények előállításához, tabletták, bevonatos tabletták, kapszulák, szirupok, kúpok, krémek, kenőcsök és aeroszólos készítmények formájában. Ezek a gyógyászati készítmények önmagában ismert módon állíthatók elő. A konkrét esetben alkalmazott vegyület jellegétől, a kezelendő személytől és a kezelendő betegség jellegétől függően a hatóanyagtartalmuk változhat, így például parenterális beadással felnőtt ember számára a napi dózis 100 mg és 1 g között változhat. A találmány értelmében az I képletű vegyület, valamint gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sói úgy állíthatók elő, hogy a II képletű vegyületet valamilyen savas ágenssel reagáltatjuk, a kapott III képletű vegyületet vaimilyen katalizátor jelenlétében a IV képletű vegyülettel reagáltatjuk, az V és'VI képletű a- és 0-ano merek így kapott keverékét hidrogénnel redukáljuk vaimilyen katalizátor jelenlétében, a VII és VIII képletű vegyületek így kapott 172523
