172487. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szalicilanilid származékokk és ilyen hatóanyagot tart gyógyászati készítmények előállítására

9 172487 10 A táblázat folytatása R4 Rs Ar Olvadáspont H-a-(2,6-C1j-C6H3)-139,6 C° H­Cl­(3-Cl-C4H4)-70 C° H­Cl­(3-CF3-C6H4>-123 C° H-cf3-(3,4-(OCH3 )í —C4 H3 )— 96-103 C° H-a­(2-naftiI)-171,7 C° H-cf3-(2-naftil)-120 C° H-a­(2-tienil)­­ch3-a­(5—G—2-tienil)­­H­Cl­(5—Cl—2-tienil)­­tC4Hç— Cl­(4—C1-C6H4)—­íc3h7-Cl­(4-Cl-C6H 4)-111 C° 6. példa 20 rész vasport adunk 190 rész 0,78 N ammónium-klorid oldathoz reflux hőmérsékleten. Ezután 20 rész 2,4-diklőr-0!-(4-nitrofenil)-benzol- 35 -acetonitril 180 rész metil-benzollal készített oldatát csöpögtetjük hozzá. Az adagolás után visszafolyató hűtő alatt egész éjjel kevertetjük az elegyet. Az elegyet lehűtjük 60C°-ra és „hyflon”-n leszűrjük. A kalapácsot tetrahidrofuránnal mossuk. A szűr- 40 letet szántjuk, majd bepároljuk. A maradékot 2,2’-oxi-bisz-propán, metanol és 2-propand elegyé­ben hidroklorid sóvá alakítjuk. A sót leszűijük, szárítjuk és ily módon oi-(4-amino-fenil)-2,4-diklór­­-benzol-acetonitril-hidrokloridot kapunk. Op.: 207,2 C°. 7. példa A 6. példában leírt módszerrel és ekvivalens mennyiségű kiindulási anyagokat használva a következő 4-amino-a-arilbenzol-acetonitrileket vagy hidroklorid sóit állítjuk elő: III képletű vegyidet R4 R5 Ar Só Olvadáspont H-a­(2,4—Cl2 —C4 H3 )­Ha 220-227 C° H-a­(3-a-C6H4)­-103,5 C° H-a­(3—CF3—4—Cl—C4H3)—-68,1 C° H-a­(3-CF,-C6H,)­-87,5 C° H-cf3-(3—CF3—4—Cl—C4H3)—-114C° H­CF3 — (3-CF3C6H4)­-78,3 C° H­CN­(4-a-CeIU)­-101,9 C° H-cf3-(4-Br-CgH«)—-93,5 C° H-a­(2,6-a3-C6H3)-123,7 C° 5

Next

/
Oldalképek
Tartalom