172476. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azetidinon-származékok előállítására
3 172476 4 telítetlen elágazóláncú alifás szénhidrogén csoport mely legalább egy karboxil-csoporttal vagy származékával, ciano-, hidroxil- és/vagy amino-csoporttal helyettesítve van, alifás szénhidrogén-csoport, mely aril-csoporttal helyettesítve van és az aril-gyűrű adott esetben egy vagy több hidroxil-, amino-, nitro-, alkil-, alkoxi-, aralkoxi-, alkiltio-csoporttal halogénatommal és/vagy szulfo-csoporttal helyettesítve lehet, azzal a feltétellel, hogy amennyiben R.! 2-[4-(3-amino-3-karboxi-propoxi)-fenil]-2-hidroxi-iminoacetamido-csoportot képvisel, úgy A jelentése hidrogénatom, telített vagy telítetlen normál alifás szénhidrogén-csoport, mely legalább egy karboxil-csoporttal vagy származékával, ciano-, hidroxil- és/vagy amino-csoporttal helyettesítve van, telített elágazóláncú alifás szénhidrogén-csoport mely legalább egy karboxil-csoporttal vagy származékával, ciano-, hidroxil- és/vagy amino-csoporttal helyettesítve van: telítetlen elágazóláncú alifás szénhidrogén-csoport, mely legalább egy karboxil-csoporttal vagy származékával, ciano-, hidroxil- és/vagy amino-csoporttal helyettesítve van, alifás szénhidrogén-csoport, mely aril-csoporttal helyettesítve van és az aril-gyűrű adott esetben egy vagy több amino-, nitro- alkil-, alkoxi-, aralkoxi-, alkiltio-csoporttal, halogénatommal és/vagy szulfocsoporttal helyettesítve lehet, amennyiben R] acetamidó-, benzoilamino- vagy fenilacetamido-csoportot képvisel, úgy A jelentése hidrogénatom, telített vagy telítetlen normál alifás szénhidrogén-csoport mely legalább egy karboxil-csoporttal vagy származékával, ciano-, hidroxilés/vagy amino-csoporttal helyettesítve van, telítetlen elágazóláncú alifás szénhidrogén-csoport mely legalább egy karboxil-csoporttal vagy származékával, ciano-, hidroxil- és/vagy amino-csoporttal helyettesítve, van, alifás szénhidrogén-csoport mely aril-csoporttal helyettesítve van és az aril-gyűrű adott esetben egy vagy több hidroxil-, amino-, nitro-, alkil-, alkoxi-, aralkoxi-, alkiltio-csoporttal, halogénatommal és/vagy szulfo-csoporttal helyettesítve lehet, amennyiben R, 2-(2-nitro-fenoxi)-acetamido- vagy 2-(2-nitro-feno x i)-2-metil-propionamido-csoportot képvisel, úgy A jelentése telített vagy telítetlen normál alifás szénhidrogén-csoport mely legalább egy karboxil csoporttal vagy származékával, ciano-, hidroxil- és/vagy amino-csoporttal helyettesítve van, telített elágazóláncú alifás szénhidrogén-csoport mely legalább egy karboxil-csoporttal vagy származékával, ciano-, hidroxil- és/vagy amino-csoporttal helyettesítve van, telítetlen elágazóláncú alifás szénhidrogén-csoport mely legalább egy karboxil-csoporttal vagy származékával, ciano-, hidroxil- és/vagy amino-csoporttal helyettesítve van, alifás szénhidrogén-csoport mely az aril-gyűrűben adott esetben egy vagy több hidroxil-, amino-, nitro-, alkil-, alkoxi-, aralkoxi-, alkiltio-csoporttal, halogénatommal és/vagy szulfo-csoporttal helyettesített aril-csoporttal helyettesítve van). Találmányunk tárgya eljárás (1) általános képletű vegyületek előállítására - mely képletben R! jelentése amino- vagy acilamino-csoport, A jelentése hidrogénatom vagy valamely (D), (B) vagy (C) általános képletű csoport, ahol Ru jelentése hidrogénatom és Rv jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkil-csoport, vagy Ru és Rv együtt legfeljebb 6 szénatomos alkilidén-csoportot képez, Rw jelentése karboxil-csoport vagy származéka vagy ciano-csoport, Rx jelentése karboxil-csoporttal vagy származékával helyettesített 1-6 szénatomos alkil-csoport, Rí, Rí és Re azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom hidroxil-, amino-, benziloxikarbonilamino-, nitro-, 1—6 szénatomos alkil-, 1-6 szénatomos alkoxi 1-6 széntomos alkil-csoportot tartalmazó fenilalkoxi- vagy 1-6 szénatomos alkiltio-csoport vagy halogénatom Rz jelentése karboxil-csoport vagy származéka azzal a feltétellel, hogy amennyiben A jelentése hidrogénatom vagy valamely (D) vagy (B) általános képletű csoport - ahol Ru, Rv, Rw, és Rx jelentése a fent megadott, úgy R] jelentése amino-csoport, ftálimido-csoport, 1-6 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó fenilalkanoilamino-csoport, 1—6 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó fenoxialkanoilamino-csoport, 1—6 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó fenilalkoxikarbonilamino-csoport, 1-6 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó, és adott esetben amino-, védett aminovagy (halogén- és nitro-diszubsztituált fenoxi)- acetamido-csoporttal helyettesített kéntartalmú-5-tagú-heterociklikus alkanoilamino-csoport, 1-6 szénatomos alkoxiesoportot tartalmazó, és védett amino-, karboxil- vagy védett karboxil-csoporttal helyettesített alkoxifenilglioxiloilamino-csoport, vagy 1-6 szénatomos alkoxi-csoportot tartalmazó, és amino-, védett amino-, karboxil- vagy védett karboxil-csoporttal helyettesített 2-(alkoxi-helyettesitett vagy helyettesítetlen fenil(-2-) védett vagy védetlen hidroxiimino)-acetamido-csoport — azzal jellemezve, hogy a) az (1) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (T) általános képletű vegyületek előállítása esetén - mely képletben A jelentése a fent megadott és R’! jelentése acilamino-csoport azzal a feltétellel, hogy amennyiben A jelentése hidrogénatom vagy valamely (D) vagy (B) általános képletű csoport — ahol Ru, Rv, Rw> és Rx a fenti jelentésű - úgy Rj jelentése ftálimido-csoport, 1-6 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó fenilalkanoil-amino-csoport, 1—6 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó fenoxialkanoilamino-csoport, 1-6 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó fenilalkoxikarbonilamino-csoport, 1-6 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó, és adott esetben amino-, védett aminovagy (halogén- és nitro-diszubsztituált fenoxi)-acetamido-csoporttal helyettesített kéntartalmú-5-tagú-heterociklikus alkanoilamino-csoport, 1—6 szénatomos alkoxi-csoportot tartalmazó, és védett 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
