172447. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-(fenil-acetamido)- vagy 6-(fenoxi-acetamido)-2,2-dimetil-penám-3 karbonsav-káliumsó előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 172447 SZOLGALATI TALÁLMÁNY Nemzetközi osztályozás: fBJ Bejelentés napja: 1975. III. 24. (BI-512) C 07 D 499/18 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1978. III. 28. Megjelent: 1979.1. 31. Tál/LáAaff I ^ káWfr ^^ lal:Mi»i Feltalálók: Tulajdonos: dr. Bálint János oki. vegyész 20%, Buzna Árpád vegyészmérnök 24%, BIOGAL Gyógyszergyár, Fábián Ferenc vegyésztechnikus 20%, Horváth Sándor vegyész- Debrecen technikus 18%, Végh Lajos vegyésztechnikus 18%, Debrecen Eljárás 6-(fenil-acetamido)- vagy 6-(fenoxi-acetamido)-2,2-dimetil-penáin-3-karbonsav-káliumsó előállítására 1 2 A találmány tárgya 6-(fenil-acetamido)-2,2-dimetil-penám-3-karbonsav-káliumsó, a továbbiakban G-penicillin-káliumsó, vagy 6-(fenoxi-acetamido)-2,2-dimetil-penám-3-karbonsav-káliumsó, a továbbiakban V-penicillin-káliumsó előállítására, alkalmas eljárás szűrt fermentlevek ecetsav-észteres extraktumából. Ismeretes, hogy a penicillin tartalmú fermentlevekből extrakciós úton nyerhető ki a penicillin. Az eddig ismert eljárásoknál az oldószeres extrák- 10 tumból a G- vagy V-penicillin csapadékos leválasztása különbözőképpen történik. Részben eltérés mutatkozik az extrakciós lépések számában, másrészt a kicsapó-szerekben, amelyek szükségessé teszik a technológiák és a berendezések külön- 15 bözőségét. A leszűrt, szűrés közben közel 0C°-ra hűtött és pH 6,0-ra állított fermentlébe oldószeres extrakció előtt, emulziómetszés céljából alkalmas vegyületeket, főtömegükben kationaktív anyagokat szokás adagolni, amelyeket olyan nedvesítő anya- 20 gokkal együttesen alkalmaznak, amelyek a negatív sóhatást kiküszöbölik. (Pl. Sterogenol, Lissolamine, Vantoc stb.) Az extrakciós koefficiens növelése céljából meghatározott mennyiségű, nagy térerősségű ionokat 25 szolgáltató anorganikus sót szokás a szűrt fermentlébe oldani. Az alkalmazott kationaktiv anyagok, valamint a nagy térerősségű ionokat szolgáltató anorganikus adalékok általában meghatározzák a feldolgozási 30 technológiát, illetve a rendelkezésre álló technológiai eszközök befolyásolják az említett segédanyagok kiválasztását. Az oldószeres extraktumból a penicillint külön- 5 böző kicsapószerekkel szüárd formában nyerik ki. Kicsapószerként általában kálium-acetát 65—80%-os vizes oldatát használják, de ezenkívül ismeretes (114 345 számú szovjet szabadalmi leírás) 20%-os butil-alkoholos káliumacetát, továbbá (1 131 677 számú NSZK szabadalmi leírás) szabad ecetsavat tartalmazó kálium-acetát alkalmazása is. A penicillin tartalomra vonatkoztatva, a káliumacetátot változó mértékű feleslegben használják. A 122 580 számú szovjet szabadalmi leírás szerint amorf formában nyerstermékként kinyert G-penicillin vízben oldható sójából tercier aminokkal képezett közbenső són keresztül jutnak el a G-penicülin-nátriumsóhoz, miközben éteres extrakciót végeznek és az éteres fázis víztelenítéséhez nátrium-szulfátot használnak. E víztelenítési eljárásnak jelentős hátrányai vannak, pl.: kémiailag nem indifferens, a víz megkötése felmelegedéssel jár, szennyezések vihetők be vele a víztelenítendő anyagba, de nem hanyagolható el az abszorpciós hatása sem. Az említett eljárás több lépcsős, aminek vesztesei összeadódnak. Jelen eljárás kidolgozásánál éppen ezért azt tűztük ki célul, hogy egyszerűen, idegen anyagok bevitele nélkül, közvetlenül a szűrt fermentlevek ecetsav-észteres ext-172447
